¿Qué son los bloqueadores de renina?
Los bloqueadores de renina, más comúnmente conocidos como inhibidores de renina, forman una categoría de productos farmacéuticos que suprimen la renina. También conocida como angiotensinogenasa, la renina es una enzima y un participante importante en el sistema renina-angiotensina (RAS). En este sistema hormonal que monitorea la presión sanguínea del cuerpo y el equilibrio de agua o líquidos, la renina en particular juega un papel importante en el volumen extracelular del cuerpo, que consiste en sustancias fuera de la célula. También juega un papel en el estrechamiento de las arterias o la vasoconstricción arterial.
El RAS se llama así por la relación entre la renina y un péptido llamado angiotensina. Esta última se forma cuando la renina convierte el angiotensinógeno, una proteína globular liberada principalmente en el plasma sanguíneo por el hígado, en angiotensina I. Sin embargo, esta versión del péptido está inactiva. Cuando la enzima convertidora de angiotensina I (ECA) elimina dos de sus residuos terminales, la angiotensina I se convierte en su forma activa, angiotensina II.
Por lo tanto, la renina es responsable del proceso que produce angiotensina II, que aumenta la presión arterial y crea hipertensión, de dos maneras. El péptido contrae los músculos que rodean los vasos sanguíneos, particularmente las arterias, lo que los estrecha y restringe el flujo sanguíneo. Además, su liberación de la hormona aldosterona para aumentar la reabsorción sanguínea de sodio y agua de los riñones contribuye a la hipertensión y aumenta el volumen extracelular general y la posibilidad de insuficiencia renal.
El vínculo entre la renina y la hipertensión se descubrió a fines del siglo XIX, cuando dos fisiólogos notaron el desarrollo de presión arterial alta en conejos que inyectaron la enzima. A finales del siglo XX, se habían desarrollado dos clases de productos farmacéuticos: inhibidores de la ECA y antagonistas de los receptores de angiotensina II, o bloqueadores de los receptores de angiotensina II (BRA), que se concentran en diferentes secciones del proceso renina-angiotensina. Los inhibidores de la ECA suprimen la enzima que convierte la angiotensina I en angiotensina II, mientras que los ARB inhiben la angiotensina II.
Los bloqueadores de renina son el último grupo de medicamentos desarrollados para el proceso renina-angiotensina, específicamente cuando la renina convierte el angiotensinógeno en angiotensina I.Las compañías farmacéuticas comenzaron a desarrollar bloqueadores de renina cuando se descubrió que el uso crónico de medicamentos para la hipertensión en realidad aumentó la producción de renina. Por lo tanto, los bloqueadores de renina tuvieron que inventarse para detener el proceso desde el principio.
Un excelente ejemplo de los bloqueadores de renina es Remikiren, que la compañía global de atención médica F. Hoffmann – La Roche Ltd., con sede en Suiza, introdujo en 1996. Otro ejemplo es Aliskiren, que fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en 2007. Lleva el nombre comercial Tekturna en los Estados Unidos y Rasilez en otros países.