¿Qué son los bloqueadores de renina?
Los bloqueadores de renina
, más comúnmente conocidos como inhibidores de la renina, forman una categoría de productos farmacéuticos que suprimen la renina. También conocido como angiotensinogenasa, la renina es una enzima y un participante importante en el sistema renina-angiotensina (RAS). En este sistema hormonal que monitorea la presión arterial del cuerpo y el equilibrio de agua o fluido, la renina en particular juega un papel importante en el volumen extracelular del cuerpo, que consiste en sustancias fuera de la célula. También juega un papel en el estrechamiento de las arterias o la vasoconstricción arterial.
El RAS lleva el nombre de la relación entre la renina y un péptido llamado angiotensina. Este último se forma cuando la renina convierte el angiotensinógeno, una proteína globular liberada principalmente en plasma sanguíneo por el hígado, en angiotensina I. Esta versión del péptido, sin embargo, está inactiva. Es cuando la enzima convertidora de angiotensina I (ACE) elimina dos de sus residuos terminales que la angiotensina I se convierte en su forma activa, Angiotensin II.
Por lo tanto, renina IS responsable del proceso que produce angiotensina II, lo que aumenta la presión arterial y crea hipertensión, de dos maneras. El péptido contrae los músculos que rodean los vasos sanguíneos, particularmente las arterias, reduciéndolas y restringiendo el flujo sanguíneo. Además, su liberación de la hormona aldosterona para aumentar la reabsorción de la sangre de sodio y agua de los riñones contribuye a la hipertensión, así como aumenta el volumen extracelular general y la posibilidad de insuficiencia renal.
.El vínculo entre la renina y la hipertensión se descubrió a fines del siglo XIX, cuando dos fisiólogos notaron el desarrollo de presión arterial alta en conejos que inyectaron con la enzima. A finales del siglo XX, se habían desarrollado dos clases de productos farmacéuticos: inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor de angiotensina II, o bloqueadores del receptor de angiotensina II (ARB), que se concentran en DIFferentes secciones del proceso renina-angiotensina. Los inhibidores de la ECA suprimen la enzima que convierte la angiotensina I a la angiotensina II, mientras que los ARB inhiben la angiotensina II.
Los bloqueadores de renina son el último grupo de medicamentos desarrollados para el proceso de renina-angiotensina, específicamente cuando el renina convierte el angiotensinógeno en angiotensina I. Las compañías farmacéuticas comenzaron a desarrollar bloqueadores de renina cuando se descubrió que el uso crónico de fármacos de hipertensión en realidad condujo a la producción de renina. Por lo tanto, los bloqueadores de renina tuvieron que ser inventados para detener el proceso al principio.
Un excelente ejemplo de bloqueadores de renina es Remikiren, que la compañía de atención médica global con sede en Suiza F. Hoffmann-LA Roche Ltd. introdujo en 1996. Otro ejemplo es Aliskiren, que fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en 2007. Se realiza el nombre de TEKTURNA en los EE. UU. Y Rasilez en otros países.