Cosa sono i renin blocker?
I bloccanti della renina, più comunemente noti come inibitori della renina, formano una categoria di farmaci che sopprimono la renina. Conosciuta anche come angiotensinogenasi, la renina è un enzima e uno dei principali partecipanti al sistema renina-angiotensina (RAS). In questo sistema ormonale che monitora la pressione sanguigna del corpo e l'equilibrio idrico o dei liquidi, la renina in particolare svolge un ruolo importante nel volume extracellulare del corpo, che consiste di sostanze esterne alla cellula. Svolge anche un ruolo nel restringimento delle arterie o nella vasocostrizione arteriosa.
Il RAS è chiamato per la relazione tra renina e un peptide chiamato angiotensin. Quest'ultimo si forma quando la renina converte l'angiotensinogeno, una proteina globulare rilasciata principalmente nel plasma sanguigno dal fegato, in angiotensina I. Questa versione del peptide, tuttavia, è inattiva. È quando l'enzima di conversione dell'angiotensina I (ACE) rimuove due dei suoi residui terminali che l'angiotensina I viene convertita nella sua forma attiva, l'angiotensina II.
Pertanto, la renina è responsabile del processo che produce angiotensina II, che aumenta la pressione sanguigna e crea ipertensione, in due modi. Il peptide contrae i muscoli che circondano i vasi sanguigni, in particolare le arterie, restringendoli e limitando il flusso sanguigno. Inoltre, il suo rilascio dell'ormone aldosterone per aumentare il riassorbimento di sodio e acqua dai reni nel sangue contribuisce all'ipertensione e aumenta il volume extracellulare generale e la possibilità di insufficienza renale.
Il legame tra renina e ipertensione fu scoperto alla fine del XIX secolo, quando due fisiologi notarono lo sviluppo dell'ipertensione nei conigli che gli iniettarono l'enzima. Alla fine del XX secolo, erano state sviluppate due classi di farmaci: ACE-inibitori e antagonisti del recettore dell'angiotensina II, o bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB), che si concentrano su diverse sezioni del processo renina-angiotensina. Gli ACE-inibitori sopprimono l'enzima che trasforma l'angiotensina I in angiotensina II, mentre gli ARB inibiscono l'angiotensina II stessa.
I bloccanti della renina sono l'ultimo gruppo di farmaci sviluppati per il processo renina-angiotensina, in particolare quando la renina trasforma l'angiotensinogeno in angiotensina I. Le società farmaceutiche hanno iniziato a sviluppare bloccanti della renina quando è stato scoperto che l'uso cronico di farmaci per l'ipertensione ha effettivamente aumentato la produzione di renina. Pertanto, i bloccanti della renina dovevano essere inventati per fermare il processo all'inizio.
Un primo esempio di bloccanti della renina è Remikiren, che la società sanitaria svizzera F. Hoffmann – La Roche Ltd., con sede in Svizzera, ha introdotto nel 1996. Un altro esempio è Aliskiren, che è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti in 2007. Si chiama Tekturna negli Stati Uniti e Rasilez in altri paesi.