Cosa sono i bloccanti Renin?
Blocker di renina, più comunemente noti come inibitori della renina, formano una categoria di prodotti farmaceutici che sopprimono la renina. Conosciuto anche come angiotensinogenasi, la renina è un enzima e un importante partecipante al sistema renina-angiotensina (RAS). In questo sistema ormonale che monitora la pressione sanguigna del corpo e l'equilibrio idrico o fluido, la renina in particolare svolge un ruolo importante nel volume extracellulare del corpo, che consiste in sostanze al di fuori della cellula. Ha anche un ruolo nel restringimento delle arterie o nella vasocostrizione arteriosa.
Il RAS prende il nome dalla relazione tra renina e un peptide chiamato Angiotensina. Quest'ultimo è formato quando la renina converte l'angiotensinogeno, una proteina globulare rilasciata principalmente nel plasma sanguigno dal fegato, in angiotensina I. Questa versione del peptide, tuttavia, è inattiva. È quando l'enzima di conversione dell'angiotensina I (ACE) rimuove due dei suoi residui terminali che l'angiotensina I viene convertita nella sua forma attiva, angiotensina II.
Pertanto, Renina Is responsabile del processo che produce l'angiotensina II, che aumenta la pressione sanguigna e crea ipertensione, in due modi. Il peptide contrae i muscoli che circondano i vasi sanguigni, in particolare le arterie, restringendo così e limitando il flusso sanguigno. Inoltre, il suo rilascio dell'ormone aldosterone per aumentare il riassorbimento del sangue di sodio e acqua dai reni contribuisce all'ipertensione e aumenta il volume extracellulare complessivo e la possibilità di insufficienza renale.
Il legame tra renina e ipertensione è stato scoperto alla fine del XIX secolo, quando due fisiologi hanno notato lo sviluppo della pressione alta nei conigli che hanno iniettato con l'enzima. Alla fine del XX secolo, erano state sviluppate due classi di prodotti farmaceutici: ACE inibitori e antagonisti del recettore dell'angiotensina II, o bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB), che si concentrano su DISezioni ferenti del processo renina-angiotensina. ACE inibitori sopprimono l'enzima che trasforma l'angiotensina I in angiotensina II, mentre gli ARB inibiscono l'angiotensina II.
Blocker di renina sono l'ultimo gruppo di farmaci sviluppati per il processo di renina-angiotensina, in particolare quando la renina trasforma l'angiotensinogeno in angiotensina I. Le aziende farmaceutiche hanno iniziato a sviluppare bloccanti della renina quando è stato scoperto che l'uso cronico di farmaci per ipertensione ha effettivamente fatto scappare la produzione di renina. Pertanto, i bloccanti di Renin dovevano essere inventati per fermare il processo all'inizio.
Un ottimo esempio di Blockers Renin è Remikiren, che la società sanitaria globale con sede in Svizzera F. Hoffmann-La Roche Ltd. ha introdotto nel 1996. Un altro esempio è Aliskiren, che è stato approvato dagli Stati Uniti Food and Drug Administration (FDA) nel 2007. Si trova dal nome commerciale Tekturna negli Stati Uniti e in Rasilez.