Hvad er Renin-blokkere?
Reninblokkere, mere almindeligt kendt som renininhibitorer, danner en kategori af lægemidler, der undertrykker renin. Renin er også kendt som angiotensinogenase, et enzym og en vigtig deltager i renin-angiotensinsystemet (RAS). I dette hormonsystem, der overvåger kroppens blodtryk og vand- eller væskebalance, spiller renin især en vigtig rolle i kroppens ekstracellulære volumen, der består af stoffer uden for cellen. Det spiller også en rolle i indsnævringen af arterierne eller arteriel vasokonstriktion.
RAS er navngivet efter forholdet mellem renin og et peptid ved navn angiotensin. Sidstnævnte dannes, når renin omdanner angiotensinogen, et kugleprotein, der hovedsageligt frigøres i blodplasma af leveren, til angiotensin I. Denne version af peptidet er imidlertid inaktivt. Det er når det angiotensin I-konverterende enzym (ACE) fjerner to af dets terminale rester, at angiotensin I omdannes til dets aktive form, angiotensin II.
Renin er således ansvarlig for processen, der producerer angiotensin II, som øger blodtrykket og skaber hypertension, på to måder. Peptidet sammentrækker musklerne, der omgiver blodkar, især arterierne, hvorved de indsnævres og begrænses blodgennemstrømningen. Desuden bidrager det til frigørelse af hormonet aldosteron for at øge blodets reabsorption af natrium og vand fra nyrerne til hypertension såvel som øger det samlede ekstracellulære volumen og muligheden for nyresvigt.
Forbindelsen mellem renin og hypertension blev opdaget i slutningen af det 19. århundrede, da to fysiologer bemærkede udviklingen af højt blodtryk hos kaniner, som de injicerede med enzymet. I slutningen af det 20. århundrede var der udviklet to klasser af lægemidler: ACE-hæmmere og angiotensin II-receptorantagonister eller angiotensin II-receptorblokkere (ARB'er), der koncentrerer sig om forskellige sektioner af renin-angiotensin-processen. ACE-hæmmere undertrykker enzymet, der omdanner angiotensin I til angiotensin II, mens ARB'er hæmmer angiotensin II i sig selv.
Reninblokkere er den seneste gruppe medikamenter, der er udviklet til renin-angiotensin-processen, specifikt når renin omdanner angiotensinogen til angiotensin I. Farmaceutiske virksomheder begyndte at udvikle renin-blokkere, da det blev opdaget, at kronisk brug af lægemidler mod hypertension rent faktisk førte til reninproduktion. Renin-blokkere måtte således opfindes for at stoppe processen helt i begyndelsen.
Et godt eksempel på reninblokkere er Remikiren, som det schweiziske baserede globale sundhedsvæsenfirma F. Hoffmann – La Roche Ltd. introducerede i 1996. Et andet eksempel er Aliskiren, som blev godkendt af den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA) i 2007. Det går under handelsnavnet Tekturna i USA og Rasilez i andre lande.