Hvad er reninblokkere?
Reninblokkere, mere almindeligt kendt som renininhibitorer, danner en kategori af lægemidler, der undertrykker renin. Renin er også kendt som angiotensinogenase og er et enzym og en vigtig deltager i renin-angiotensinsystemet (RAS). I dette hormonsystem, der overvåger kroppens blodtryk og vand eller væskebalance, spiller især en vigtig rolle i kroppens ekstracellulære volumen, der består af stoffer uden for cellen. Det spiller også en rolle i indsnævringen af arterierne eller arteriel vasokonstriktion.
RAS er opkaldt efter forholdet mellem renin og et peptid ved navn Angiotensin. Sidstnævnte dannes, når renin omdanner angiotensinogen, et kugleformet protein, der hovedsageligt frigives i blodplasma af leveren, til angiotensin I. Denne version af peptidet er imidlertid inaktiv. Det er, når angiotensin I-konverterende enzym (ACE) fjerner to af dets terminale rester, at angiotensin I omdannes til dets aktive form, angiotensin II.
Således, renin IS ansvarlig for processen, der producerer angiotensin II, hvilket øger blodtrykket og skaber hypertension på to måder. Peptidet sammentrækker musklerne, der omgiver blodkar, især arterierne, og derved indsnævrer dem og begrænser blodgennemstrømningen. Det er også frigivelse af hormonet aldosteron for at øge blodets reabsorption af natrium og vand fra nyrerne bidrager til hypertension samt øger det samlede ekstracellulære volumen og muligheden for nyresvigt.
Forbindelsen mellem renin og hypertension blev opdaget i slutningen af det 19. århundrede, da to fysiologer bemærkede udviklingen af højt blodtryk hos kaniner, som de injicerede med enzymet. I slutningen af det 20. århundrede var der udviklet to klasser af lægemidlerFferente sektioner af renin-angiotensin-processen. ACE -hæmmere undertrykker den enzym, der vender angiotensin I til angiotensin II, mens ARBS inhiberer angiotensin II.
Reninblokkere er den nyeste gruppe af medikamenter, der er udviklet til renin-angiotensin-processen, specifikt når renin forvandler angiotensinogen til angiotensin I. farmaceutiske virksomheder begyndte at udvikle reninblokkere, da det blev opdaget, at kronisk brug af hypertension medicin faktisk kørte op i reninproduktionen. Således måtte reninblokkere opfindes for at stoppe processen helt i begyndelsen.
Et godt eksempel på reninblokkere er Remikiren, som Schweiz-baserede globale sundhedsvæsenet F. Hoffmann-La Roche Ltd. introducerede i 1996. Et andet eksempel er Aliskiren, der blev godkendt af De Forenede Stater Food and Drug Administration (FDA) i 2007. Det går ved handelsnavnet TEKTURNA i USA og Rasilez i andre lande.