Hva er Renin-blokkering?

Reninblokkere, mer kjent som reninhemmere, danner en kategori legemidler som undertrykker renin. Renin er også kjent som angiotensinogenase, og er et enzym og en viktig deltaker i renin-angiotensinsystemet (RAS). I dette hormonsystemet som overvåker kroppens blodtrykk og vann- eller væskebalanse, spiller spesielt renin en viktig rolle i kroppens ekstracellulære volum, som består av stoffer utenfor cellen. Det spiller også en rolle i innsnevring av arteriene, eller arteriell vasokonstriksjon.

RAS er oppkalt etter forholdet mellom renin og et peptid som heter angiotensin. Det siste dannes når renin omdanner angiotensinogen, et kuleprotein som hovedsakelig frigjøres i blodplasma av leveren, til angiotensin I. Denne versjonen av peptidet er imidlertid inaktivt. Det er når angiotensin I-konverterende enzym (ACE) fjerner to av dets terminale rester at angiotensin I blir omdannet til sin aktive form, angiotensin II.

Dermed er renin ansvarlig for prosessen som produserer angiotensin II, som øker blodtrykket og skaper hypertensjon, på to måter. Peptidet trekker sammen musklene som omgir blodkar, spesielt arteriene, og reduserer dem og reduserer blodstrømmen. Dessuten bidrar det til frigjøring av hormonet aldosteron for å øke blodets reabsorpsjon av natrium og vann fra nyrene til hypertensjon, samt øker det totale ekstracellulære volumet og muligheten for nyresvikt.

Koblingen mellom renin og hypertensjon ble oppdaget på slutten av 1800-tallet, da to fysiologer merket utviklingen av høyt blodtrykk hos kaniner som de injiserte enzymet. På slutten av det 20. århundre hadde det blitt utviklet to klasser av legemidler: ACE-hemmere og angiotensin II reseptorantagonister, eller angiotensin II reseptorblokkere (ARBs), som konsentrerer seg om forskjellige deler av renin-angiotensin-prosessen. ACE-hemmere undertrykker enzymet som gjør angiotensin I til angiotensin II, mens ARB hemmer selve angiotensin II.

Reninblokkere er den siste gruppen medikamenter som er utviklet for renin-angiotensin-prosessen, spesielt når renin gjør angiotensinogen til angiotensin I. Farmasøytiske selskaper begynte å utvikle renin-blokkere da det ble oppdaget at kronisk bruk av medikamenter i hypertensjon faktisk drev opp reninproduksjonen. Dermed måtte reninblokkere oppfinner for å stoppe prosessen helt fra begynnelsen.

Et godt eksempel på reninblokkere er Remikiren, som Sveits-baserte globale helsevesensselskap F. Hoffmann – La Roche Ltd. introduserte i 1996. Et annet eksempel er Aliskiren, som ble godkjent av USAs Food and Drug Administration (FDA) i 2007. Det går under handelsnavnet Tekturna i USA og Rasilez i andre land.