Hva er reninblokkere?

Reninblokkere, mer kjent som reninhemmere, danner en kategori av legemidler som undertrykker renin. Også kjent som angiotensinogenase, er renin et enzym og en viktig deltaker i renin-angiotensin-systemet (RAS). I dette hormonsystemet som overvåker kroppens blodtrykk og vann- eller væskebalanse, spiller Renin spesielt en viktig rolle i kroppens ekstracellulære volum, som består av stoffer utenfor cellen. Det spiller også en rolle i innsnevring av arteriene, eller arteriell vasokonstriksjon.

RAS er oppkalt etter forholdet mellom renin og et peptid kalt angiotensin. Sistnevnte dannes når renin konverterer angiotensinogen, et kuleformet protein som hovedsakelig frigjøres til blodplasma av leveren, til angiotensin I. Denne versjonen av peptidet er imidlertid inaktivt. Det er når angiotensin I-konverterende enzym (ACE) fjerner to av dets terminale rester at angiotensin I blir konvertert til dets aktive form, angiotensin II.

Dermed Renin IS ansvarlig for prosessen som produserer angiotensin II, som øker blodtrykket og skaper hypertensjon, på to måter. Peptidet trekker seg sammen musklene som omgir blodkar, spesielt arteriene, og begrenser dem dermed og begrenser blodstrømmen. Dessuten bidrar dens frigjøring av hormonet for å øke blodets reabsorpsjon av natrium og vann fra nyrene til hypertensjon samt øker det totale ekstracellulære volumet og muligheten for nyresvikt.

Koblingen mellom renin og hypertensjon ble oppdaget på slutten av 1800 -tallet, da to fysiologer la merke til utviklingen av høyt blodtrykk hos kaniner som de injiserte med enzymet. På slutten av det 20. århundre var det utviklet to klasser av legemidler: ACE -hemmere og angiotensin II reseptorantagonister, eller angiotensin II reseptorblokkere (ARB), som konsentrerer seg om DIFerente deler av renin-angiotensinprosessen. ACE -hemmere undertrykker enzymet som gjør angiotensin I til angiotensin II, mens ARB -er hemmer angiotensin II i seg selv.

Reninblokkere er den siste gruppen medisiner som er utviklet for renin-angiotensin-prosessen, spesielt når renin gjør angiotensinogen til angiotensin I. Farmasøytiske selskaper begynte å utvikle reninblokkere da det ble oppdaget at kronisk bruk av hypertensjonsmedisiner faktisk drev opp reninproduksjonen. Dermed måtte reninblokkere oppfinner for å stoppe prosessen helt i begynnelsen.

Et godt eksempel på reninblokkere er Remikiren, som Sveits-baserte globale helsefirma F. Hoffmann-La Roche Ltd. introdusert i 1996. Et annet eksempel er Aliskiren, som ble godkjent av USAs Food and Drug Administration (FDA) i 2007. Det går av Trade Name TEKTurna i USA og RAS og RASL.