レニンブロッカーとは何ですか?
より一般的にレニン阻害剤として知られている
レニン遮断薬は、レニンを抑制する医薬品のカテゴリを形成します。アンジオテンシノーゼーゼとしても知られるレニンは、酵素であり、レニン - アンジオテンシン系(RAS)の主要な参加者です。体の血圧と水または水分バランスを監視するこのホルモンシステムでは、特にレニンは、細胞の外側の物質で構成される体の細胞外容積に重要な役割を果たします。また、動脈の狭窄、または動脈血管収縮にも役割を果たします。
RASは、レニンとアンジオテンシンという名前のペプチドとの関係にちなんで名付けられています。後者は、レニンが主に肝臓によって血漿に放出された球状タンパク質であるアンジオテンシノゲンをアンジオテンシンIに変換するときに形成されます。しかし、このバージョンのペプチドは非アクティブです。アンジオテンシンI変換酵素(ACE)が、アンジオテンシンIがその活性形態であるアンジオテンシンIIに変換される2つの末端残基を除去するときです。血圧を上昇させ、高血圧を生成するアンジオテンシンIIを生成するプロセスに責任があります。ペプチドは、血管、特に動脈を囲む筋肉を収縮させ、それにより狭くなり、血流を制限します。また、腎臓からのナトリウムと水の血液の再吸収を増加させるためのホルモンのアルドステロンの放出は、高血圧に寄与し、細胞外容積全体と腎不全の可能性を増加させます。
レニンと高血圧の間のリンクは、2人の生理学者が酵素を注入したウサギの高血圧の発生に気づいた19世紀後半に発見されました。 20世紀後半までに、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体拮抗薬、またはDIに集中するアンジオテンシンII受容体遮断薬(ARB)の2つのクラスの医薬品が開発されました。レニン - アンジオテンシンプロセスのfferentセクション。 ACE阻害剤は、アンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換する酵素を抑制し、ARBはアンジオテンシンII自体を阻害します。
レニンブロッカーは、レニン - アンジオテンシンプロセス用に開発された最新の薬物グループです。特に、レニンがアンジオテンシノゲンをアンジオテンシンIに変えたとき、医薬品企業は、高血圧薬の慢性使用が実際にレニン生産を促進したことが発見されたときにレニン遮断薬の開発を開始しました。したがって、最初にプロセスを停止するために、レニンブロッカーを発明する必要がありました。
レニンブロッカーの典型的な例は、1996年にスイスに本拠を置くグローバルな医療会社F. Hoffmann – La Roche Ltd.が導入したRemikirenです。もう1つの例は、2007年に米国食品医薬品局(FDA)によって承認されたAliskirenです。