レニン遮断薬とは

より一般的にレニン阻害剤として知られているレニン遮断薬は、レニンを抑制する医薬品のカテゴリーを形成します。 アンギオテンシノゲナーゼとしても知られるレニンは、酵素であり、レニン-アンジオテンシン系（RAS）の主要な参加者です。 体の血圧と水または体液のバランスを監視するこのホルモンシステムでは、特にレニンは体外の物質で構成される体の細胞外ボリュームに重要な役割を果たします。 また、動脈の狭窄、または動脈の血管収縮にも役割を果たします。

RASは、レニンとアンジオテンシンというペプチドとの関係から命名されました。 後者は、レニンが肝臓から主に血漿に放出される球状タンパク質であるアンジオテンシノーゲンをアンジオテンシンIに変換するときに形成されます。しかし、このバージョンのペプチドは不活性です。 アンジオテンシンIがその活性型であるアンジオテンシンIIに変換されるのは、アンジオテンシンI変換酵素（ACE）がその末端残基の2つを除去するときです。

したがって、レニンはアンジオテンシンIIを生成するプロセスの原因であり、アンジオテンシンIIは血圧を上昇させ、高血圧を引き起こします。 ペプチドは、血管、特に動脈を取り囲む筋肉を収縮させ、それにより血管を狭め、血流を制限します。 また、腎臓からのナトリウムおよび水の血液の再吸収を増加させるホルモンのアルドステロンの放出は、高血圧に寄与し、全体的な細胞外容量および腎不全の可能性を増加させます。

レニンと高血圧の関連性は、19世紀後半に発見されました。このとき、2人の生理学者が、酵素を注入したウサギの高血圧の発生に気付きました。 20世紀後半までに、ACE阻害剤とアンギオテンシンII受容体拮抗薬、またはアンギオテンシンII受容体遮断薬（ARB）の2つのクラスの医薬品が開発されました。 ACE阻害薬はアンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変える酵素を抑制し、ARBはアンジオテンシンII自体を阻害します。

レニン遮断薬は、特にレニンがアンギオテンシノゲンをアンジオテンシンIに変えるときに、レニン-アンジオテンシンプロセス用に開発された最新の薬物群です。製薬会社は、高血圧薬の慢性的な使用が実際にレニンの生産を促進したことが発見されたときに、レニン遮断薬の開発を開始しました。 したがって、最初にプロセスを停止するには、レニン遮断薬を発明する必要がありました。

レニン遮断薬の代表的な例は、1996年にスイスに本拠を置く世界的なヘルスケア企業F. Hoffmann–La Roche Ltd.が導入したRemikirenです。別の例は、米国食品医薬品局（FDA）によって承認されたAliskirenです。 2007年。米国ではTekturna、その他の国ではRasilezという商品名で販売されています。