Vad är Renin-blockerare?

Reninblockerare, oftare känd som reninhämmare, bildar en kategori läkemedel som undertrycker renin. Även känt som angiotensinogenas, är renin ett enzym och en viktig deltagare i renin-angiotensinsystemet (RAS). I detta hormonsystem som övervakar kroppens blodtryck och vatten- eller vätskebalans spelar särskilt renin en viktig roll i kroppens extracellulära volym, som består av ämnen utanför cellen. Det spelar också en roll i förträngningen av artärerna, eller arteriell vasokonstriktion.

RAS heter för förhållandet mellan renin och en peptid som heter angiotensin. Det senare bildas när renin konverterar angiotensinogen, ett globulärt protein som huvudsakligen frigörs i blodplasma av levern, till angiotensin I. Denna version av peptiden är dock inaktiv. Det är när angiotensin I-omvandlingsenzymet (ACE) tar bort två av dess terminalrester som angiotensin I omvandlas till dess aktiva form, angiotensin II.

Således är renin ansvarigt för processen som producerar angiotensin II, som ökar blodtrycket och skapar hypertoni, på två sätt. Peptiden drar ihop musklerna som omger blodkärl, särskilt artärerna, varigenom de minskar och begränsar blodflödet. Dessutom frisätter det hormonet aldosteron för att öka blodets reabsorption av natrium och vatten från njurarna till högt blodtryck samt ökar den totala extracellulära volymen och möjligheten till njursvikt.

Kopplingen mellan renin och hypertoni upptäcktes i slutet av 1800-talet, då två fysiologer märkte utvecklingen av högt blodtryck hos kaniner som de injicerade med enzymet. I slutet av 1900-talet hade två klasser av läkemedel utvecklats: ACE-hämmare och angiotensin II-receptorantagonister, eller angiotensin II-receptorblockerare (ARB), som koncentrerar sig på olika delar av renin-angiotensin-processen. ACE-hämmare undertrycker enzymet som förvandlar angiotensin I till angiotensin II, medan ARB hämmar själva angiotensin II.

Reninblockerare är den senaste gruppen läkemedel som utvecklats för renin-angiotensinprocessen, särskilt när renin förvandlar angiotensinogen till angiotensin I. Läkemedelsföretag började utveckla reninblockerare när det upptäcktes att kronisk användning av hypertoni läkemedel faktiskt drev upp reninproduktionen. Således måste reninblockerare uppfinnas för att stoppa processen redan från början.

Ett bra exempel på reninblockerare är Remikiren, som Schweiz-baserade globala vårdföretag F. Hoffmann – La Roche Ltd. introducerade 1996. Ett annat exempel är Aliskiren, som godkändes av Förenta staternas Food and Drug Administration (FDA) i 2007. Det går under handelsnamnet Tekturna i USA och Rasilez i andra länder.