Co jsou blokátory reninu?

Blokátory reninu, častěji známé jako inhibitory reninu, tvoří kategorii léčiv, které potlačují renin. Renin je také známý jako angiotensinogenáza a je enzymem a hlavním účastníkem systému renin-angiotensin (RAS). V tomto hormonálním systému, který monitoruje krevní tlak těla a rovnováhu vody nebo tekutiny, hraje zejména renin důležitou roli v extracelulárním objemu těla, který se skládá z látek mimo buňku. Hraje také roli při zúžení tepen nebo arteriální vazokonstrikce.

RAS je pojmenován pro vztah mezi reninem a peptidem s názvem angiotensin. Ten je vytvořen, když renin přeměňuje angiotensinogen, globulární protein uvolněný hlavně do krevní plazmy játry, do angiotensinu I. Tato verze peptidu je však neaktivní. Angiotensin I je tedy angiotensin II, angiotensin II, angiotensin II, angiotensin II.

tedy renin I, angiotensin i angiotensin i angiotensin II. Angiotensin I, renin I, angiotensin I.S odpovědný za proces, který produkuje angiotensin II, který zvyšuje krevní tlak a vytváří hypertenzi dvěma způsoby. Peptid se stará o svaly, které obklopují krevní cévy, zejména tepny, čímž je omezí a omezuje průtok krve. Rovněž jeho uvolňování hormonálního aldosteronu ke zvýšení reabsorce sodíku a vody z ledvin přispívá k hypertenzi a zvyšuje také celkový extracelulární objem a možnost selhání ledvin.

Souvislost mezi reninem a hypertenzí byla objevena na konci 19. století, kdy dva fyziologové si všimli vývoje vysokého krevního tlaku u králíků, že injekční enzym. Koncem 20. století byly vyvinuty dvě třídy léčiv: inhibitory ACE a angiotensin II receptory nebo blokátory receptoru angiotensinu II (ARB), které se soustředí na DIFferentní části procesu renin-angiotensinu. Inhibitory ACE potlačují enzym, který mění angiotensin I na angiotensin II, zatímco ARB inhibují samotný angiotensin II.

Blokátory reninu jsou nejnovější skupinou léčiv vyvinutých pro proces renin-angiotensinu, konkrétně, když renin změní angiotensinogen na angiotensin I. Farmaceutické společnosti začaly vyvíjet blokátory reninu, když bylo zjištěno, že chronické užívání hypertenzních léků ve skutečnosti zvýšilo produkci reninu. Blokátory reninu tedy musely být vynalezeny, aby se proces zastavil na samém začátku.

Prvním příkladem blokátorů reninu je Remikiren, která se sídlem ve Švýcarsku globální zdravotnická společnost F. Hoffmann-La Roche Ltd. představila v roce 1996. Dalším příkladem je Aliskiren, která byla schválena Správou potravin a léčiv Spojených států (FDA) v roce 2007. V ostatních zemích je to obchodní názvem Tekturna.