O que são bloqueadores Renin?

Os bloqueadores da renina, mais conhecidos como inibidores da renina, formam uma categoria de produtos farmacêuticos que suprimem a renina. Também conhecida como angiotensinogenase, a renina é uma enzima e um dos principais participantes do sistema renina-angiotensina (SRA). Nesse sistema hormonal que monitora a pressão sanguínea do corpo e o equilíbrio hídrico ou hídrico, a renina, em particular, desempenha um papel importante no volume extracelular do corpo, que consiste em substâncias externas à célula. Também desempenha um papel no estreitamento das artérias, ou vasoconstrição arterial.

O RAS é nomeado para a relação entre renina e um peptídeo chamado angiotensina. Este último é formado quando a renina converte o angiotensinogênio, uma proteína globular liberada principalmente no plasma sanguíneo pelo fígado, em angiotensina I. Essa versão do peptídeo, no entanto, é inativa. É quando a enzima de conversão da angiotensina I (ECA) remove dois de seus resíduos terminais que a angiotensina I é convertida em sua forma ativa, a angiotensina II.

Assim, a renina é responsável pelo processo que produz a angiotensina II, que aumenta a pressão sanguínea e cria hipertensão, de duas maneiras. O peptídeo contrai os músculos que circundam os vasos sanguíneos, particularmente as artérias, estreitando-os e restringindo o fluxo sanguíneo. Além disso, sua liberação do hormônio aldosterona para aumentar a reabsorção sanguínea de sódio e água dos rins contribui para a hipertensão, além de aumentar o volume extracelular geral e a possibilidade de insuficiência renal.

A ligação entre renina e hipertensão foi descoberta no final do século 19, quando dois fisiologistas notaram o desenvolvimento de pressão alta em coelhos que eles injetaram com a enzima. No final do século 20, duas classes de produtos farmacêuticos foram desenvolvidas: inibidores da ECA e antagonistas dos receptores da angiotensina II ou bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRA), que se concentram em diferentes seções do processo renina-angiotensina. Os inibidores da ECA suprimem a enzima que transforma a angiotensina I em angiotensina II, enquanto os BRAs inibem a própria angiotensina II.

Os bloqueadores da renina são o último grupo de medicamentos desenvolvidos para o processo renina-angiotensina, especificamente quando a renina transforma o angiotensinogênio em angiotensina I. As empresas farmacêuticas começaram a desenvolver os bloqueadores da renina quando se descobriu que o uso crônico de medicamentos para hipertensão aumentava a produção de renina. Assim, os bloqueadores da renina tiveram que ser inventados para interromper o processo no início.

Um excelente exemplo de bloqueador de renina é o Remikiren, que a empresa global de assistência médica F. Hoffmann – La Roche Ltd., com sede na Suíça, introduziu em 1996. Outro exemplo é o Aliskiren, que foi aprovado pela FDA (Food and Drug Administration) dos EUA em 2007. O nome comercial é Tekturna nos EUA e Rasilez em outros países.