O que são bloqueadores de renina?

Os bloqueadores renin, mais conhecidos como inibidores da renina, formam uma categoria de produtos farmacêuticos que suprimem a renina. Também conhecido como angiotensinase, a renina é uma enzima e um participante importante no sistema renina-angiotensina (RAS). Nesse sistema hormonal que monitora a pressão arterial e o equilíbrio da água ou do fluido do corpo, a renina em particular desempenha um papel importante no volume extracelular do corpo, que consiste em substâncias fora da célula. Também desempenha um papel no estreitamento das artérias, ou vasoconstrição arterial.

O RAS é nomeado para a relação entre renina e um peptídeo chamado angiotensina. Este último é formado quando a renina converte angiotensinogênio, uma proteína globular liberada principalmente no plasma sanguíneo pelo fígado, em angiotensina I. Esta versão do peptídeo, no entanto, é inativa. É quando a enzima de conversão da angiotensina I (ACE) remove dois de seus resíduos terminais de que a angiotensina I é convertida em sua forma ativa, angiotensina II.

Assim, renin IS responsável pelo processo que produz a angiotensina II, que aumenta a pressão arterial e cria hipertensão, de duas maneiras. O peptídeo contrai os músculos que envolvem os vasos sanguíneos, particularmente as artérias, restringindo -as e restringindo o fluxo sanguíneo. Além disso, a liberação do hormônio aldosterona para aumentar a reabsorção de sangue de sódio e água dos rins contribui para a hipertensão, além de aumentar o volume extracelular geral e a possibilidade de insuficiência renal.

A ligação entre renina e hipertensão foi descoberta no final do século XIX, quando dois fisiologistas notaram o desenvolvimento de pressão alta em coelhos que eles injetaram na enzima. No final do século XX, foram desenvolvidas duas classes de produtos farmacêuticos: inibidores da ACE e antagonistas dos receptores da angiotensina II, ou bloqueadores de receptores da angiotensina II (ARBs), que se concentram em di DISeções pesadas do processo renina-angiotensina. Os inibidores da ECA suprimem a enzima que transforma a angiotensina I à angiotensina II, enquanto as ARBs inibem a própria angiotensina II.

Os bloqueadores da renina são o mais recente grupo de medicamentos desenvolvidos para o processo de renina-angiotensina, especificamente quando a renina transforma a angiotensinogênio em angiotensina I. Empresas farmacêuticas começaram a desenvolver bloqueadores de renina quando se descobriu que o uso crônico de medicamentos para hipertensão realmente aumentou a produção de renina. Assim, os bloqueadores de renina tiveram que ser inventados para interromper o processo desde o início.

Um excelente exemplo de bloqueadores de renina é a Remikiren, que a empresa global de assistência médica, com sede na Suíça, F. Hoffmann-La Roche Ltd. introduziu em 1996. Outro exemplo é Aliskiren, que foi aprovado pela Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos (FDA) em 2007.