Quels sont les bloqueurs de la rénine?
Les inhibiteurs de la rénine, plus communément appelés inhibiteurs de la rénine, forment une catégorie de produits pharmaceutiques qui inhibent la rénine. Également connue sous le nom d'angiotensinogénase, la rénine est une enzyme et un acteur majeur du système rénine-angiotensine (RAS). Dans ce système hormonal qui surveille la pression artérielle et l'équilibre hydrique ou hydrique du corps, la rénine joue un rôle important dans le volume extracellulaire du corps, composé de substances extérieures à la cellule. Il joue également un rôle dans le rétrécissement des artères, ou vasoconstriction artérielle.
Le RAS est nommé pour la relation entre la rénine et un peptide nommé angiotensine. Cette dernière se forme lorsque la rénine convertit l'angiotensinogène, une protéine globulaire principalement libérée dans le plasma sanguin par le foie, en angiotensine I. Cette version du peptide est toutefois inactive. C'est lorsque l'enzyme de conversion de l'angiotensine I (ACE) élimine deux de ses résidus terminaux que l'angiotensine I est convertie en sa forme active, l'angiotensine II.
Ainsi, la rénine est responsable du processus qui produit l'angiotensine II, qui augmente la pression artérielle et crée une hypertension, de deux manières. Le peptide contracte les muscles qui entourent les vaisseaux sanguins, en particulier les artères, les rétrécissant ainsi et limitant le flux sanguin. En outre, sa libération de l'hormone aldostérone pour augmenter la réabsorption sanguine du sodium et de l'eau provenant des reins contribue à l'hypertension ainsi qu'augmente le volume global extracellulaire et au risque d'insuffisance rénale.
Le lien entre la rénine et l'hypertension a été découvert à la fin du 19ème siècle, lorsque deux physiologistes ont remarqué le développement d'une hypertension artérielle chez les lapins auxquels ils injectaient l'enzyme. À la fin du XXe siècle, deux classes de produits pharmaceutiques avaient été développées: les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, ou les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA), qui se concentrent sur différentes phases du processus rénine-angiotensine. Les inhibiteurs de l'ECA suppriment l'enzyme qui transforme l'angiotensine I en angiotensine II, tandis que les ARA inhibent l'angiotensine II elle-même.
Les inhibiteurs de la rénine sont le dernier groupe de médicaments mis au point pour le processus rénine-angiotensine, en particulier lorsque la rénine transforme l’angiotensinogène en angiotensine I. Les sociétés pharmaceutiques ont commencé à développer des inhibiteurs de la rénine lorsqu’on a découvert que l’utilisation chronique de médicaments antihypertenseurs augmentait la production de rénine. Ainsi, des inhibiteurs de la rénine ont dû être inventés pour arrêter le processus au tout début.
Remikiren est un bon exemple des bloqueurs de la rénine que la société mondiale de soins de santé F. Hoffmann – La Roche Ltd., établie en Suisse, a créée en 1996. Un autre exemple est Aliskiren, approuvé par la FDA (Food and Drug Administration) aux États-Unis. 2007. Il porte le nom commercial Tekturna aux États-Unis et Rasilez dans les autres pays.