Wat zijn Renin-blokkers?
Renineblokkers, beter bekend als renineremmers, vormen een categorie geneesmiddelen die renine onderdrukken. Ook bekend als angiotensinogenase, renine is een enzym en een belangrijke deelnemer in het renine-angiotensinesysteem (RAS). In dit hormoonsysteem dat de bloeddruk van het lichaam en de water- of vochtbalans bewaakt, speelt vooral renine een belangrijke rol in het extracellulaire volume van het lichaam, dat bestaat uit stoffen buiten de cel. Het speelt ook een rol bij het vernauwen van de slagaders, of slagaderlijke vaatvernauwing.
De RAS is genoemd naar de relatie tussen renine en een peptide met de naam angiotensine. De laatste wordt gevormd wanneer renine angiotensinogeen omzet, een globulair eiwit dat voornamelijk door de lever in bloedplasma wordt afgegeven, in angiotensine I. Deze versie van het peptide is echter inactief. Wanneer het angiotensine I-omzettende enzym (ACE) twee van zijn terminale residuen verwijdert, wordt angiotensine I omgezet in zijn actieve vorm, angiotensine II.
Renine is dus op twee manieren verantwoordelijk voor het proces dat angiotensine II produceert, dat de bloeddruk verhoogt en hypertensie creëert. Het peptide trekt de spieren samen die de bloedvaten omringen, met name de slagaders, waardoor ze worden versmald en de bloedstroom wordt beperkt. Ook de afgifte van het hormoon aldosteron om de reabsorptie van natrium en water uit de nieren in het bloed te verhogen, draagt bij aan hypertensie en verhoogt het totale extracellulaire volume en de mogelijkheid van nierfalen.
Het verband tussen renine en hypertensie werd ontdekt in de late 19e eeuw, toen twee fysiologen de ontwikkeling van hoge bloeddruk bij konijnen opmerkten die ze met het enzym injecteerden. Tegen het einde van de 20e eeuw waren er twee klassen geneesmiddelen ontwikkeld: ACE-remmers en angiotensine II-receptorantagonisten of angiotensine II-receptorantagonisten (ARB's), die zich concentreren op verschillende secties van het renine-angiotensine-proces. ACE-remmers onderdrukken het enzym dat angiotensine I verandert in angiotensine II, terwijl ARB's angiotensine II zelf remmen.
Renin-blokkers zijn de nieuwste groep geneesmiddelen die zijn ontwikkeld voor het renine-angiotensineproces, vooral wanneer renine angiotensinogeen omzet in angiotensine I. Farmaceutische bedrijven begonnen renineblokkers te ontwikkelen toen werd ontdekt dat chronisch gebruik van hypertensie-geneesmiddelen de productie van renine juist heeft opgedreven. Daarom moesten renineblokkers worden uitgevonden om het proces in het begin te stoppen.
Een goed voorbeeld van renineblokkers is Remikiren, een in Zwitserland gevestigd wereldwijd gezondheidszorgbedrijf F. Hoffmann-La Roche Ltd., geïntroduceerd in 1996. Een ander voorbeeld is Aliskiren, dat werd goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) in 2007. Het gaat onder de handelsnaam Tekturna in de VS en Rasilez in andere landen.