Wat zijn Renin -blokkers?

Renineblokkers, beter bekend als renin -remmers, vormen een categorie farmaceutische producten die de renine onderdrukken. Ook bekend als angiotensinogenase, is renine een enzym en een belangrijke deelnemer aan het renine-angiotensinesysteem (RAS). In dit hormoonsysteem dat de bloeddruk en water- of vloeistofbalans van het lichaam bewaakt, speelt met name renine een belangrijke rol in het extracellulaire volume van het lichaam, dat bestaat uit stoffen buiten de cel. Het speelt ook een rol in het vernauwing van de slagaders of arteriële vasoconstrictie.

De RAS is vernoemd naar de relatie tussen Renin en een peptide met de naam angiotensine. De laatste wordt gevormd wanneer renine angiotensinogeen omzet, een bolvormig eiwit dat voornamelijk in bloedplasma wordt vrijgegeven door de lever, in angiotensine I. Deze versie van het peptide is echter inactief. Het is wanneer het angiotensine i-converting-enzym (aas) twee van zijn terminale residuen verwijdert dat angiotensine I wordt omgezet in zijn actieve vorm, angiotensine ii.

dus, renine iS verantwoordelijk voor het proces dat angiotensine II produceert, dat de bloeddruk verhoogt en op twee manieren hypertensie creëert. Het peptide samentrekt de spieren die bloedvaten omringen, met name de slagaders, waardoor ze worden verkleind en de bloedstroom bepert. Ook de afgifte van het hormoonaldosteron om de reabsorptie van het bloed van natrium en water uit de nieren te vergroten, draagt ​​bij aan hypertensie en verhoogt het totale extracellulaire volume en de mogelijkheid van nierfalen.

Het verband tussen renine en hypertensie werd ontdekt in de late 19e eeuw, toen twee fysiologen de ontwikkeling van hoge bloeddruk bij konijnen opmerkten die ze injecteerden met het enzym. Tegen het einde van de 20e eeuw waren twee klassen van geneesmiddelen ontwikkeld: ACE -remmers en angiotensine II -receptorantagonisten, of angiotensine II -receptorblokkers (ARB's), die zich concentreren op DIFerente secties van het renine-angiotensine-proces. ACE -remmers onderdrukken het enzym dat angiotensine I verandert in angiotensine II, terwijl ARB's angiotensine II zelf remmen.

Renineblokkers zijn de nieuwste groep geneesmiddelen die zijn ontwikkeld voor het renine-angiotensineproces, specifiek wanneer renine angiotensinogeen verandert in angiotensine I. Farmaceutische bedrijven begonnen renineblokkers te ontwikkelen toen werd ontdekt dat chronisch gebruik van hypertensie-medicijnen daadwerkelijk de productie van renine opdreef. Daarom moesten Renin -blokkers worden uitgevonden om het proces te stoppen in het begin.

Een goed voorbeeld van Renin Blockers is Remikiren, dat in Zwitserland gevestigde wereldwijde gezondheidszorgbedrijf F. Hoffmann-La Roche Ltd. in 1996 geïntroduceerd. Een ander voorbeeld is Aliskiren, dat werd goedgekeurd door de Verenigde Staten Food and Drug Administration (FDA). Het gaat door de handelsnaam Tekturna in de VS en Rasilez in andere landen.