Co to są blokery renin?
Blokery reniny, częściej znane jako inhibitory reniny, tworzą kategorię farmaceutyków, które tłumią reninę. Znany również jako angiotensynogenaza, reninina jest enzymem i głównym uczestnikiem systemu renin-angiotensyny (RAS). W tym układzie hormonalnym, który monitoruje ciśnienie krwi ciała oraz równowagę wody lub płynu, w szczególności renina odgrywa ważną rolę w objętości pozakomórkowej organizmu, która składa się z substancji poza komórką. Odgrywa także rolę w zwężeniu tętnic lub zwężenia naczyń tętniczych.
RAS pochodzi od związku między reniną a peptydem o nazwie angiotensyna. Ta ostatnia powstaje, gdy renina przekształca angiotensynogen, białko kuliste uwalniane głównie w osoczu krwi przez wątrobę, w angiotensynę I. Ta wersja peptydu jest nieaktywna. To wtedy, gdy enzym konwertujący angiotensynę I (ACE) usuwa dwa swoje końcowe reszty, angiotensyna I jest przekształcana w swoją aktywną postać, angiotensyna II.
Zatem renin IS odpowiedzialny za proces wytwarzający angiotensynę II, który zwiększa ciśnienie krwi i powoduje nadciśnienie na dwa sposoby. Peptyd kurczy mięśnie otaczające naczynia krwionośne, zwłaszcza tętnice, zwężając je i ograniczając przepływ krwi. Ponadto uwalnianie hormonu aldosteronu w celu zwiększenia reabsorpcji przez krew sodu i wody z nerków przyczynia się do nadciśnienia, a także zwiększa ogólną objętość pozakomórkową i możliwość niewydolności nerek.
Związek między reniną a nadciśnieniem odkryto pod koniec XIX wieku, kiedy dwóch fizjologów zauważyło rozwój wysokiego ciśnienia krwi u królików, które wstrzyknęli enzym. Pod koniec XX wieku opracowano dwie klasy farmaceutyków: inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II lub blokery receptora angiotensyny II (ARB), które koncentrują się na DIZarodne sekcje procesu renin-angiotensyny. Inhibitory ACE tłumią enzym, który zamienia angiotensynę I do angiotensyny II, podczas gdy ARB hamują samą angiotensynę II.
Blokery reniny to najnowsza grupa leków opracowana do procesu renin-angiotensyny, szczególnie gdy renin zamienia angiotensynogen w angiotensynę I. Firmy farmaceutyczne zaczęły opracowywać blokery reniny, gdy odkryto, że przewlekłe stosowanie leków nadciśnienia faktycznie napędzało produkcję reniny. W ten sposób Blokery reniny musiały zostać wynalezione, aby zatrzymać proces na samym początku.
Najważniejszym przykładem blokerów renin jest Remikiren, którą Globalna firma opieki zdrowotnej z siedzibą w Szwajcarii F. Hoffmann-La Roche Ltd. Wprowadzona w 1996 r. Kolejnym przykładem jest Aliskiren, który został zatwierdzony przez Stany Zjednoczone Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w 2007 r.. Jest to nazwa handlowa Tekturna w USA i Rasilez w innych krajach.