Co to są blokery Renin?
Blokery reniny, bardziej znane jako inhibitory reniny, tworzą kategorię środków farmaceutycznych hamujących reninę. Renina, znana również jako angiotensynogenaza, jest enzymem i głównym uczestnikiem układu renina-angiotensyna (RAS). W tym układzie hormonalnym, który monitoruje ciśnienie krwi w organizmie i równowagę wody lub płynów, renina w szczególności odgrywa ważną rolę w pozakomórkowej objętości organizmu, która składa się z substancji spoza komórki. Odgrywa także rolę w zwężeniu tętnic lub zwężeniu naczyń tętniczych.
Nazwa RAS pochodzi od związku między reniną a peptydem o nazwie angiotensyna. Ten ostatni powstaje, gdy renina przekształca angiotensynogen, białko globularne uwalniane głównie przez wątrobę do osocza krwi, w angiotensynę I. Ta wersja peptydu jest jednak nieaktywna. To kiedy enzym konwertujący angiotensynę I (ACE) usuwa dwie ze swoich końcowych reszt, angiotensyna I jest przekształcana do swojej aktywnej postaci, angiotensyny II.
Zatem renina jest odpowiedzialna za proces, który wytwarza angiotensynę II, która podnosi ciśnienie krwi i powoduje nadciśnienie na dwa sposoby. Peptyd kurczy mięśnie otaczające naczynia krwionośne, zwłaszcza tętnice, przez co zwęża je i ogranicza przepływ krwi. Uwalnianie hormonu aldosteronu w celu zwiększenia wchłaniania zwrotnego sodu i wody przez nerki przyczynia się do nadciśnienia, a także zwiększa ogólną objętość zewnątrzkomórkową i możliwość niewydolności nerek.
Związek między reniną a nadciśnieniem odkryto pod koniec XIX wieku, kiedy dwóch fizjologów zauważyło rozwój wysokiego ciśnienia krwi u królików, którym wstrzyknięto enzym. Pod koniec XX wieku opracowano dwie klasy farmaceutyków: inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II lub blokery receptora angiotensyny II (ARB), które koncentrują się na różnych etapach procesu renina-angiotensyna. Inhibitory ACE hamują enzym, który zmienia angiotensynę I w angiotensynę II, podczas gdy ARB hamują samą angiotensynę II.
Blokery reniny to najnowsza grupa leków opracowana dla procesu renina-angiotensyna, szczególnie gdy renina przekształca angiotensynogen w angiotensynę I. Firmy farmaceutyczne rozpoczęły opracowywanie blokerów reniny, gdy odkryto, że przewlekłe stosowanie leków na nadciśnienie rzeczywiście napędzało produkcję reniny. Tak więc musiano wynaleźć blokery reniny, aby zatrzymać proces na samym początku.
Doskonałym przykładem blokerów reniny jest Remikiren, którą szwajcarska globalna firma opieki zdrowotnej F. Hoffmann – La Roche Ltd. wprowadziła w 1996 roku. Innym przykładem jest Aliskiren, który został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w 2007. Nazwa handlowa to Tekturna w Stanach Zjednoczonych i Rasilez w innych krajach.