¿Cuáles son los diferentes tipos de agonistas parciales?
Hay varios tipos diferentes de agonistas parciales. Estos medicamentos mantienen su acción farmacéutica al unirse a un receptor específico y causar una acción débil que es de naturaleza agonista y antagonista. Los agonistas parciales causan efectos fisiológicos variados, pero específicos, que se basan en qué tipo de receptor tienen afinidad. Algunas condiciones comunes para las cuales se prescriben agonistas parciales incluyen esquizofrenia, adicción a los opiáceos e hipertensión. Algunas drogas bien conocidas que pertenecen a esta categoría son la buspirona, el aripiprazol y el pindolol.
Un agonista parcial puede considerarse como un receptor razonable, pero menos perfecto, adecuado para su receptor correspondiente. A medida que se une, llena el receptor y, en efecto, impide que el receptor esté abierto a cualquier otra sustancia o ligando. Sin embargo, no se une totalmente y no puede causar suficiente cambio dentro del receptor para facilitar una respuesta máxima. Causa un efecto agonista porque una señal, aunque es nosotrosSe envía a Aker en la naturaleza que uno causado por un agonista completo. Por otro lado, causa un efecto antagónico al bloquear totalmente el efecto de una sustancia o ligando que podría competir por el sitio del receptor.
Los agonistas parciales se usan a menudo en el tratamiento de la adicción y la abstinencia de los opiáceos. Los usuarios de opiáceos crónicos inevitablemente desarrollan una alta tolerancia a los medicamentos opioides. Esto sucede porque el cerebro responde a la saturación regular en el sitio del receptor de opiáceos al crecer más receptores, que luego deben completarse para que el usuario sienta los efectos del medicamento. Se vuelve imposible para el usuario llenar todos los sitios del receptor y, en este punto, experimentará una abstinencia dolorosa. La buspirona funciona parcialmente a los receptores de opiáceos, que mitigan los síntomas de abstinencia sin producir un máximo eufórico.
aripiprazol, otro medicamento agonista parcial, esSe utiliza para tratar la esquizofrenia a través del receptor de dopamina 2 (D2). La medicación antipsicótica más tradicional funciona al bloquear completamente el sitio D2, lo que provoca un cese de síntomas esquizofrénicos positivos como alucinaciones y delirios. Sin embargo, bloquear completamente el receptor D2 puede hacer que los pacientes pierdan la capacidad de sentir placer, llamado anhedonia,, deprimirse o sufrir la exacerbación de los síntomas negativos de la esquizofrenia. Estos efectos secundarios no deseados se pueden mitigar mediante el uso de fármacos como el aripiprazol en lugar de los agonistas completos porque se unen al sitio del receptor de una manera más débil y, en efecto, deja que tenga lugar suficiente activación de dopamina para evitar reacciones negativas.