Jaké jsou různé typy částečných agonistů?
Existuje několik různých typů částečných agonistů. Tato léčiva udržují jejich farmaceutický účinek vazbou na specifický receptor a způsobují slabý účinek, který je a antagonistický povahu. Částeční agonisté způsobují různé, ale specifické fyziologické účinky, které jsou založeny na tom, k jakému typu receptoru mají afinitu. Některé běžné podmínky, pro které jsou předepsány částeční agonisté, zahrnují schizofrenii, závislost na opiátech a hypertenze. Některé známé léky patřící do této kategorie jsou buspiron, aripiprazol a pindolol. Jak se váže, vyplňuje receptor a ve skutečnosti blokuje receptor, aby byl otevřený na jakoukoli jinou látku nebo ligand. Neváže se však zcela a nemůže způsobit dostatečnou změnu v receptoru, aby se usnadnila maximální odpověď. Způsobuje agonistický účinek, protože signál, i když to je myAker v přírodě než ten způsobený plným agonistou, je poslán. Na druhé straně způsobuje antagonistický účinek tím, že zcela blokuje účinek látky nebo ligandu, který by mohl soutěžit o místo receptoru.
Částečné agonisté se často používají při léčbě závislosti na opiátech a stažení. Uživatelé chronických opiátů nevyhnutelně vyvíjejí vysokou toleranci vůči lékům na opioidy. K tomu dochází, protože mozek reaguje na pravidelnou nasycení v místě opiátových receptorů pěstováním více receptorů, které pak je třeba vyplnit, aby uživatel pocítil účinky léku. Pro uživatele je nemožné vyplnit všechna receptorová místa a v tomto okamžiku zažije bolestivé stažení. Buspiron pracuje částečně vázáním na opiátové receptory, které zmírňují abstinenční příznaky bez produkce euforického vysokého.
aripiprazol, další částečný agonistický lék, jePoužívá se k léčbě schizofrenie prostřednictvím receptoru dopaminu 2 (D2). Tradičnější anti-psychotická léčba funguje tak, že zcela blokuje místo D2, což způsobuje zastavení pozitivních schizofrenických symptomů, jako jsou halucinace a bludy. Úplné blokování receptoru D2 však může způsobit, že pacienti ztratí schopnost pociťovat potěšení - nazývanou anhedonii -, depresivní nebo trpí exacerbací negativních příznaků schizofrenie. Tyto nežádoucí vedlejší účinky lze zmírnit pomocí léčiv, jako je aripiprazol, místo plného agonistů, protože se vážou na místo receptoru slabším způsobem a ve skutečnosti nechte dostatek aktivace dopaminu, aby odvrátil negativní reakce.