Jaké jsou různé typy parciálních agonistů?

Existuje několik různých typů parciálních agonistů. Tato léčiva si zachovávají svůj farmaceutický účinek vazbou na specifický receptor a působením slabého účinku, který je jak agonistický, tak antagonistický. Parciální agonisté způsobují různé, ale specifické, fyziologické účinky, které jsou založeny na tom, ke kterému typu receptoru mají afinitu. Některé běžné stavy, pro které jsou předepsány parciální agonisté, zahrnují schizofrenii, závislost na opiátech a hypertenzi. Některé známé léky patřící do této kategorie jsou buspiron, aripiprazol a pindolol.

Částečného agonisty lze považovat za přiměřeného, ​​ale méně než dokonalého, vhodného pro jeho odpovídající receptor. Když se váže, plní receptor a ve skutečnosti blokuje, aby nebyl otevřen žádné jiné látce nebo ligandu. Nezavazuje se však úplně a nemůže způsobit dostatečnou změnu v receptoru pro usnadnění maximální odpovědi. Způsobuje agonistický účinek, protože signál je sice slabší než signál způsobený úplným agonistou. Na druhé straně způsobuje antagonistický účinek tím, že úplně blokuje účinek látky nebo ligandu, který by mohl konkurovat receptorovému místu.

Parciální agonisté se často používají při léčbě závislosti na opiátech a abstinencích. Chroničtí uživatelé opiátů si nevyhnutelně vyvinou vysokou toleranci k opioidním lékům. To se děje proto, že mozek reaguje na pravidelnou saturaci v místě opiátového receptoru tím, že roste více receptorů, které pak musí být naplněny, aby uživatel cítil účinky léku. Je nemožné, aby uživatel vyplnil všechna receptorová místa, a v tomto okamžiku zažije bolestivé stažení. Buspiron působí částečnou vazbou na opiátové receptory, které zmírňují abstinenční příznaky, aniž by produkovaly euforické maximum.

Aripiprazol, další parciální agonistický lék, se používá k léčbě schizofrenie prostřednictvím receptoru dopaminu 2 (D2). Tradiční antipsychotická léčba funguje tak, že zcela blokuje místo D2, což způsobuje zastavení pozitivních schizofrenních symptomů, jako jsou halucinace a bludy. Úplné zablokování receptoru D2 však může způsobit, že pacienti ztratí schopnost cítit potěšení - zvané anhedonie -, mohou být depresi nebo trpět exacerbací negativních příznaků schizofrenie. Tyto nežádoucí vedlejší účinky lze zmírnit použitím léčiv, jako je aripiprazol místo plných agonistů, protože se váží na místo receptoru slabším způsobem a ve skutečnosti umožňují dostatečnou aktivaci dopaminu, aby zabránily negativním reakcím.