Was sind die verschiedenen Arten von partiellen Agonisten?

Es gibt verschiedene Arten von partiellen Agonisten. Diese Medikamente behalten ihre pharmazeutische Wirkung auf, indem sie an einen bestimmten Rezeptor binden und schwache Wirkung verursachen, die sowohl agonistisch als auch antagonistisch sind. Partielle Agonisten verursachen unterschiedliche, aber spezifische physiologische Effekte, die auf welcher Rezeptortyp basieren, für den sie eine Affinität haben. Einige häufige Bedingungen, bei denen partielle Agonisten verschrieben werden, sind Schizophrenie, Opiatabhängigkeit und Bluthochdruck. Einige bekannte Medikamente, die zu dieser Kategorie gehören, sind Buspiron, Aripiprazol und Pindolol. Wenn es bindet, füllt es den Rezeptor und blockiert, dass der Rezeptor zu einer anderen Substanz oder Liganden offen ist. Es bindet jedoch nicht vollständig und kann nicht genug von einer Änderung innerhalb des Rezeptors verursachen, um eine maximale Reaktion zu erleichtern. Es verursacht einen agonistischen Effekt, weil ein Signal, obwohl wir es sindAker in der Natur als einer, der durch einen vollständigen Agonisten verursacht wird, wird gesendet. Andererseits führt es zu einer antagonistischen Wirkung, indem die Wirkung eines Substanz oder Liganden vollständig blockiert wird, der möglicherweise um die Rezeptorstelle konkurriert.

partielle Agonisten werden häufig bei der Behandlung von Opiatabhängigkeit und Entzug verwendet. Chronische Opiatbenutzer entwickeln unweigerlich eine hohe Toleranz gegenüber Opioidmedikamenten. Dies geschieht, weil das Gehirn auf eine regelmäßige Sättigung an der Opiatrezeptorstelle reagiert, indem mehr Rezeptoren angebaut werden, die dann gefüllt werden müssen, damit der Benutzer die Wirkung des Arzneimittels spürt. Es wird für den Benutzer unmöglich, alle Rezeptorstellen zu füllen, und an diesem Punkt wird er oder sie einen schmerzhaften Rückzug erleben. Buspiron arbeitet durch teilweise Bindung an die Opiatrezeptoren, die die Entzugssymptome mindern, ohne ein euphorisches Hoch zu erzeugen.

Aripiprazol, ein weiteres partielles Agonisten -Medikament, istWird zur Behandlung von Schizophrenie durch den Dopamin 2 (D2) -Rezeptor verwendet. Traditionellere antipsychotische Medikamente blockieren die D2-Stelle vollständig, wodurch positive schizophrene Symptome wie Halluzinationen und Wahnvorstellungen eingestellt werden. Das vollständige Blockieren des D2 -Rezeptors kann jedoch dazu führen, dass die Patienten die Fähigkeit verlieren, Vergnügen zu fühlen - Anhedonie -, depressiv werden oder die Verschlimmerung der negativen Symptome der Schizophrenie leiden. Diese unerwünschten Nebenwirkungen können durch Verwendung von Arzneimitteln wie Aripiprazol anstelle von vollständigen Agonisten gemindert werden, da sie schwächer an die Rezeptorstelle binden und tatsächlich genügend Dopaminaktivierung stattfinden lassen, um negative Reaktionen abzuwehren.