Was sind die verschiedenen Arten von partiellen Agonisten?
Es gibt verschiedene Arten von partiellen Agonisten. Diese Arzneimittel behalten ihre pharmazeutische Wirkung bei, indem sie an einen spezifischen Rezeptor binden und eine schwache Wirkung hervorrufen, die sowohl agonistisch als auch antagonistisch ist. Partielle Agonisten verursachen unterschiedliche, aber spezifische physiologische Wirkungen, die darauf beruhen, für welchen Rezeptortyp sie eine Affinität haben. Einige häufige Erkrankungen, bei denen partielle Agonisten verschrieben werden, sind Schizophrenie, Opiatabhängigkeit und Bluthochdruck. Einige bekannte Arzneimittel dieser Kategorie sind Buspiron, Aripiprazol und Pindolol.
Ein partieller Agonist kann als vernünftig, aber nicht perfekt für seinen entsprechenden Rezeptor angesehen werden. Während es bindet, füllt es den Rezeptor und verhindert, dass der Rezeptor für andere Substanzen oder Liganden offen ist. Es bindet jedoch nicht vollständig und kann keine ausreichende Veränderung innerhalb des Rezeptors bewirken, um eine maximale Reaktion zu ermöglichen. Es verursacht einen agonistischen Effekt, weil ein Signal gesendet wird, obwohl es von Natur aus schwächer ist als eines, das von einem vollen Agonisten verursacht wird. Andererseits bewirkt es eine antagonistische Wirkung, indem es die Wirkung einer Substanz oder eines Liganden, die möglicherweise um die Rezeptorstelle konkurrieren, vollständig blockiert.
Teilagonisten werden häufig bei der Behandlung von Opiatabhängigkeit und -entzug eingesetzt. Chronische Opiatkonsumenten entwickeln zwangsläufig eine hohe Toleranz gegenüber Opiatmedikamenten. Dies geschieht, weil das Gehirn auf die regelmäßige Sättigung an der Opiatrezeptorstelle reagiert, indem mehr Rezeptoren gezüchtet werden, die dann gefüllt werden müssen, damit der Benutzer die Wirkung des Arzneimittels spürt. Es wird für den Benutzer unmöglich, alle Rezeptorstellen zu füllen, und zu diesem Zeitpunkt erfährt er oder sie einen schmerzhaften Entzug. Buspiron wirkt, indem es sich teilweise an die Opiatrezeptoren bindet, die die Entzugserscheinungen lindern, ohne ein euphorisches Hoch zu erzeugen.
Aripiprazol, ein weiteres Medikament gegen partielle Agonisten, wird zur Behandlung von Schizophrenie über den Dopamin 2 (D2) -Rezeptor eingesetzt. Traditionellere antipsychotische Medikamente wirken, indem sie die D2-Stelle vollständig blockieren, wodurch positive schizophrene Symptome wie Halluzinationen und Wahnvorstellungen aufhören. Eine vollständige Blockierung des D2-Rezeptors kann jedoch dazu führen, dass Patienten die Fähigkeit verlieren, Freude zu empfinden - Anhedonie genannt -, depressiv werden oder die negativen Symptome einer Schizophrenie verschlimmern. Diese unerwünschten Nebenwirkungen können durch die Verwendung von Arzneimitteln wie Aripiprazol anstelle von Vollagonisten gemindert werden, da sie auf schwächere Weise an die Rezeptorstelle binden und in der Tat genügend Dopaminaktivierung stattfinden lassen, um negative Reaktionen abzuwehren.