Vilka är de olika typerna av partiella agonister?
Det finns flera olika typer av partiella agonister. Dessa läkemedel upprätthåller sin farmaceutiska verkan genom att binda till en specifik receptor och orsaka svag verkan som är både agonistisk och antagonistisk till sin natur. Partiella agonister orsakar varierade, men specifika, fysiologiska effekter, som är baserade på vilken receptortyp de har en affinitet för. Vissa vanliga förhållanden för vilka partiella agonister föreskrivs inkluderar schizofreni, opiatberoende och hypertoni. Vissa välkända läkemedel som tillhör denna kategori är buspiron, aripiprazol och pindolol.
En partiell agonist kan betraktas som en rimlig, men mindre än perfekt, passande för dess motsvarande receptor. När den binder fyller den receptorn och blockerar i själva verket receptorn från att vara öppen för något annat ämne eller ligand. Det binder emellertid inte helt och kan inte orsaka tillräckligt med en förändring inom receptorn för att underlätta ett maximalt svar. Det orsakar en agonistisk effekt eftersom en signal, även om det är viAker i naturen än en orsakad av en full agonist, skickas. Å andra sidan orsakar det en antagonistisk effekt genom att helt blockera effekten av ett ämne eller ligand som kan tävla om receptorplatsen.
partiella agonister används ofta vid behandling av opiatberoende och tillbakadragande. Kroniska opiatanvändare utvecklar oundvikligen en hög tolerans mot opioidmedicinering. Detta händer eftersom hjärnan svarar på regelbunden mättnad på opiatreceptorstället genom att växa fler receptorer, som sedan måste fyllas för att användaren ska känna läkemedlets effekter. Det blir omöjligt för användaren att fylla alla receptorplatserna och vid denna tidpunkt kommer han eller hon att uppleva smärtsamt tillbakadragande. Buspirone fungerar genom delvis bindning till opiatreceptorerna, som mildrar uttagssymtomen utan att producera en euforisk hög.
aripiprazol, ett annat partiellt agonistläkemedel, ärAnvänds för att behandla schizofreni genom dopamin 2 (D2) -receptorn. Mer traditionell anti-psykotisk medicinering fungerar genom att helt blockera D2-platsen, vilket orsakar ett upphörande av positiva schizofrena symtom som hallucinationer och villfarelser. Att helt blockera D2 -receptorn kan emellertid få patienter att förlora förmågan att känna nöje - kallad anhedoni -, bli deprimerad eller drabbas av förvärring av de negativa symtomen på schizofreni. Dessa oönskade biverkningar kan mildras genom att använda läkemedel som aripiprazol istället för fulla agonister eftersom de binder till receptorplatsen på ett svagare sätt och i själva verket låt tillräckligt med dopaminaktivering äga rum för att avvärja negativa reaktioner.