Quels sont les différents types d'agonistes partiels?
Il existe plusieurs types d'agonistes partiels. Ces médicaments maintiennent leur action pharmaceutique en se liant à un récepteur spécifique et en provoquant une action faible à la fois agoniste et antagoniste. Les agonistes partiels provoquent des effets physiologiques variés, mais spécifiques, qui sont basés sur le type de récepteur pour lequel ils ont une affinité. Certaines conditions courantes pour lesquelles des agonistes partiels sont prescrits comprennent la schizophrénie, la dépendance aux opiacés et l'hypertension. Certains médicaments bien connus appartenant à cette catégorie sont les buspirone, l'aripiprazole et le pindolol.
Un agoniste partiel peut être considéré comme un raisonnable, mais moins que parfait, adapté à son récepteur correspondant. Au fur et à mesure qu'il se lie, il remplit le récepteur et, en effet, empêche le récepteur d'être ouvert à toute autre substance ou ligand. Cependant, il ne se lie pas totalement et ne peut pas provoquer un changement suffisant dans le récepteur pour faciliter une réponse maximale. Cela provoque un effet agoniste parce qu'un signal, bien que ce soit nousAker dans la nature que celui causé par un agoniste complet, est envoyé. D'un autre côté, il provoque un effet antagoniste en bloquant totalement l'effet d'une substance ou d'un ligand qui pourrait être en concurrence pour le site des récepteurs.
Les agonistes partiels sont souvent utilisés dans le traitement de la dépendance aux opiacés et du retrait. Les utilisateurs chroniques d'opiacés développent inévitablement une tolérance élevée aux médicaments opioïdes. Cela se produit parce que le cerveau réagit à la saturation régulière sur le site des récepteurs des opiacés en développant plus de récepteurs, qui doivent ensuite être remplis pour que l'utilisateur puisse ressentir les effets du médicament. Il devient impossible pour l'utilisateur de remplir tous les sites des récepteurs et, à ce stade, il connaîtra un retrait douloureux. Buspirone fonctionne en se liant partiellement aux récepteurs des opiacés, qui atténuent les symptômes de sevrage sans produire un sommet euphorique.
Aripiprazole, un autre médicament agoniste partiel, estUtilisé pour traiter la schizophrénie par le biais du récepteur de la dopamine 2 (D2). Des médicaments antipsychotiques plus traditionnels fonctionnent en bloquant complètement le site D2, ce qui provoque une cessation de symptômes schizophrènes positifs comme les hallucinations et les délires. Cependant, le blocage complètement du récepteur D2 peut faire perdre les patients à ressentir le plaisir - appelé l'anhédonie -, devenir déprimé ou subir l'exacerbation des symptômes négatifs de la schizophrénie. Ces effets secondaires indésirables peuvent être atténués en utilisant des médicaments comme l'aripiprazole au lieu des agonistes complets car ils se lient au site des récepteurs de manière plus faible et, en effet, laisser suffisamment d'activation de la dopamine se déroule pour éloigner les réactions négatives.