Jakie są różne typy częściowych agonistów?

Istnieje kilka różnych rodzajów częściowych agonistów. Leki te utrzymują swoje działanie farmaceutyczne, wiążąc się z określonym receptorem i powodując słabe działanie, które ma zarówno charakter agonistyczny, jak i antagonistyczny. Częściowi agoniści powodują różnorodne, ale specyficzne efekty fizjologiczne, które są oparte na typie receptora, do którego mają powinowactwo. Niektóre typowe stany, dla których przepisuje się częściowych agonistów, obejmują schizofrenię, uzależnienie od opiatów i nadciśnienie. Niektóre dobrze znane leki należące do tej kategorii to buspiron, arypiprazol i pindolol.

Częściowego agonistę można uznać za rozsądny, ale niezbyt doskonały, odpowiedni dla odpowiedniego receptora. Gdy się wiąże, wypełnia receptor i w efekcie blokuje receptorowi otwarcie się na jakąkolwiek inną substancję lub ligand. Nie wiąże się jednak całkowicie i nie może powodować wystarczającej zmiany w obrębie receptora, aby ułatwić maksymalną odpowiedź. Powoduje efekt agonistyczny, ponieważ wysyłany jest sygnał, chociaż ma on słabszy charakter niż ten wywołany przez pełnego agonistę. Z drugiej strony powoduje efekt antagonistyczny poprzez całkowite zablokowanie działania substancji lub ligandu, który może konkurować o miejsce receptora.

Częściowi agoniści są często wykorzystywani w leczeniu uzależnienia od opiatów i odstawienia. Przewlekli użytkownicy opiatów nieuchronnie rozwijają wysoką tolerancję na leki opioidowe. Dzieje się tak, ponieważ mózg reaguje na regularne nasycenie w miejscu receptora opioidowego przez wzrost większej liczby receptorów, które następnie należy wypełnić, aby użytkownik mógł poczuć działanie leku. Użytkownik staje się niemożliwy do wypełnienia wszystkich miejsc receptorowych i w tym momencie odczuje bolesne wycofanie. Buspiron działa poprzez częściowe wiązanie z receptorami opiatowymi, które łagodzą objawy odstawienia bez wywoływania euforii.

Aripiprazol, inny lek częściowo agonistyczny, stosuje się w leczeniu schizofrenii za pośrednictwem receptora dopaminy 2 (D2). Bardziej tradycyjne leki przeciwpsychotyczne działają poprzez całkowite zablokowanie miejsca D2, co powoduje ustanie pozytywnych objawów schizofrenicznych, takich jak halucynacje i urojenia. Całkowite zablokowanie receptora D2 może jednak powodować utratę zdolności odczuwania przyjemności - zwanej anhedonią -, depresję lub pogorszenie negatywnych objawów schizofrenii. Te niepożądane skutki uboczne można złagodzić, stosując leki takie jak arypiprazol zamiast pełnych agonistów, ponieważ słabiej wiążą się one z miejscem receptora i pozwalają na wystarczającą aktywację dopaminy, aby zapobiec reakcjom negatywnym.