部分アゴニストの種類は何ですか？

部分アゴニストにはいくつかの異なるタイプがあります。 これらの薬物は、特定の受容体に結合し、本質的に作動性と拮抗性の両方の弱い作用を引き起こすことにより、薬効を維持します。 部分的アゴニストは、さまざまな、しかし特異的な生理学的効果を引き起こし、それらはどの受容体タイプに親和性があるかに基づいています。 部分作動薬が処方される一般的な状態には、統合失調症、アヘン中毒、高血圧などがあります。 このカテゴリーに属するいくつかの有名な薬は、ブスピロン、アリピプラゾール、およびピンドロールです。

部分的アゴニストは、対応する受容体に適するが、完全ではない合理的なものと考えることができます。 結合すると、受容体を満たし、事実上、受容体が他の物質またはリガンドに対して開かれるのをブロックします。 ただし、完全に結合するわけではなく、最大の反応を促進するのに十分な受容体内の変化は生じません。 シグナルは、完全なアゴニストによって引き起こされるものよりも性質は弱いものの、送信されるため、アゴニスト効果を引き起こします。 一方、受容体部位と競合する可能性のある物質またはリガンドの効果を完全にブロックすることにより、拮抗効果を引き起こします。

部分的作動薬は、麻薬中毒および禁断症状の治療によく使用されます。 慢性アヘン使用者は、オピオイド薬に対する高い耐性を必然的に発達させます。 これは、脳がより多くの受容体を成長させることにより、オピエート受容体部位での規則的な飽和に反応するために起こります。 ユーザーがすべての受容体サイトを埋めることは不可能になり、この時点で、彼または彼女は痛みを伴う離脱を経験します。 ブスピロンは、オピエート受容体に部分的に結合することにより機能し、陶酔感を引き起こすことなく禁断症状を緩和します。

別の部分アゴニスト薬であるアリピプラゾールは、ドーパミン2（D2）受容体を介して統合失調症の治療に使用されます。 より伝統的な抗精神病薬は、D2部位を完全にブロックすることにより機能し、幻覚や妄想のような陽性の統合失調症症状の停止を引き起こします。 ただし、D2受容体を完全に遮断すると、患者は快感を感じることができなくなり（快感消失と呼ばれる）、落ち込んだり、統合失調症の負の症状が悪化したりします。 これらの望ましくない副作用は、完全なアゴニストの代わりにアリピプラゾールのような薬物を使用することにより軽減できます。なぜなら、それらは受容体部位に弱い方法で結合し、実質的に、十分なドーパ​​ミン活性化を起こして負の反応を防ぐからです。