部分的なアゴニストのさまざまな種類は何ですか？

部分的なアゴニストにはいくつかの異なるタイプがあります。 これらの薬物は、特定の受容体に結合し、自然界でアゴニックで敵対的な弱い作用を引き起こすことにより、医薬品の作用を維持します。 部分的なアゴニストは、さまざまであるが、特異的な生理学的効果を引き起こします。これらは、どの受容体タイプが親和性を持っているかに基づいています。 部分的なアゴニストが処方されるいくつかの一般的な条件には、統合失調症、アヘン剤中毒、高血圧が含まれます。 このカテゴリに属する​​いくつかの有名な薬物は、ブスピロン、アリピプラゾール、ピンドロールです。

部分アゴニストは、合理的ではあるが、完璧ではなく、対応する受容体に適していると考えることができます。 結合すると、受容体を満たし、実際には、受容体が他の物質やリガンドに開いているのを防ぎます。 ただし、完全に結合せず、最大の応答を促進するために受容体内で十分な変化を引き起こすことはできません。 それは私たちですが、信号であるためにアゴニズム効果を引き起こします自然の中で、完全なアゴニストによって引き起こされたものよりも、エイカーが送られます。 一方、受容体部位と競合する可能性のある物質またはリガンドの効果を完全にブロックすることにより、拮抗効果を引き起こします。

部分的なアゴニストは、麻薬中毒と撤退の治療にしばしば使用されます。 慢性アヘン剤ユーザーは、必然的にオピオイド薬に対する高い耐性を発達させます。 これは、より多くの受容体を栽培することにより、脳がアヘン剤受容体部位での通常の飽和に反応するため、ユーザーが薬物の効果を感じるために満たす必要があるためです。 ユーザーがすべての受容体部位を埋めることは不可能になり、この時点で、彼または彼女は痛みを伴う離脱を経験します。 Buspironeは、陶酔性の高さを生成せずに離脱症状を軽減するアヘン剤受容体に部分的に結合することで機能します。

別の部分アゴニスト薬、アリピプラゾールはそうですドーパミン2（D2）受容体を介して統合失調症を治療するために使用されます。 より伝統的な抗精神病薬は、D2部位を完全にブロックすることで機能し、幻覚や妄想などの統合失調症症状の停止を引き起こします。 しかし、D2受容体を完全にブロックすると、患者が喜びを感じる能力を失う可能性があります - 抗角膜を呼び起こす - 落ち込んだり、統合失調症の陰性症状の悪化に苦しむことができます。 これらの望ましくない副作用は、完全なアゴニストの代わりにアリピプラゾールのような薬物を使用することで緩和できます。