Hvad er de forskellige typer partielle agonister?
Der er flere forskellige typer partielle agonister. Disse lægemidler opretholder deres farmaceutiske virkning ved at binde til en specifik receptor og forårsage svag virkning, der er både agonistisk og antagonistisk. Partielle agonister forårsager forskellige, men specifikke, fysiologiske virkninger, der er baseret på, hvilken receptortype de har en affinitet til. Nogle almindelige tilstande, som der er ordineret delvise agonister til, inkluderer skizofreni, opiatafhængighed og hypertension. Nogle velkendte lægemidler, der hører til denne kategori, er buspiron, aripiprazol og pindolol.
En delvis agonist kan betragtes som en rimelig, men mindre end perfekt, passende til dens tilsvarende receptor. Når den binder, fylder den receptoren og blokerer i virkeligheden receptoren fra at være åben for ethvert andet stof eller ligand. Det binder imidlertid ikke fuldstændigt og kan ikke forårsage nok ændringer i receptoren til at lette en maksimal respons. Det forårsager en agonistisk virkning, fordi der sendes et signal, selvom det er svagere i naturen end et, der er forårsaget af en fuld agonist. På den anden side forårsager det en antagonistisk virkning ved fuldstændigt at blokere virkningen af et stof eller ligand, der muligvis konkurrerer om receptorstedet.
Partielle agonister bruges ofte til behandling af opiatmisbrug og abstinens. Kroniske opiatbrugere udvikler uundgåeligt en høj tolerance over for opioidmedicin. Dette sker, fordi hjernen reagerer på regelmæssig mætning på opiatreceptorstedet ved at vokse flere receptorer, som derefter skal udfyldes for at brugeren kan føle lægemidlets virkninger. Det bliver umuligt for brugeren at udfylde alle receptorsteder, og på dette tidspunkt vil han eller hun opleve smertefuldt tilbagetrækning. Buspiron fungerer ved delvist at binde til opiatreceptorerne, som mildner abstinenssymptomerne uden at producere et euforisk højt.
Aripiprazol, et andet partielt agonistlægemiddel, bruges til behandling af skizofreni ved hjælp af dopamin 2 (D2) receptoren. Mere traditionel anti-psykotisk medicin fungerer ved fuldstændigt at blokere D2-stedet, hvilket forårsager ophør med positive schizofreniske symptomer som hallucinationer og vrangforestillinger. En fuldstændig blokering af D2-receptoren kan imidlertid forårsage, at patienter mister evnen til at føle glæde - kaldet anhedoni -, blive deprimerede eller forværre de negative symptomer på skizofreni. Disse uønskede bivirkninger kan afhjælpes ved at bruge lægemidler som aripiprazol i stedet for fulde agonister, fordi de binder til receptorstedet på en svagere måde og i virkeligheden lader tilstrækkelig dopaminaktivering finde sted til at afværge negative reaktioner.