Hvad er de forskellige typer delvise agonister?
Der er flere forskellige typer delvise agonister. Disse lægemidler opretholder deres farmaceutiske virkning ved at binde til en specifik receptor og forårsage svag handling, der er både agonistisk og antagonistisk. Delvise agonister forårsager forskellige, men specifikke fysiologiske effekter, som er baseret på hvilken receptortype de har en tilknytning til. Nogle almindelige tilstande, for hvilke delvise agonister er ordineret, inkluderer skizofreni, opiatafhængighed og hypertension. Nogle velkendte lægemidler, der tilhører denne kategori, er buspiron, aripiprazol og pindolol.
En delvis agonist kan betragtes som en rimelig, men mindre end perfekt, passende til sin tilsvarende receptor. Når det binder, fylder det receptoren og blokerer faktisk, at receptoren er åben for ethvert andet stof eller ligand. Det binder imidlertid ikke fuldstændigt og kan ikke forårsage nok af en ændring inden for receptoren til at lette en maksimal respons. Det forårsager en agonistisk effekt, fordi et signal, selvom det er viAker i naturen end en forårsaget af en fuld agonist sendes. På den anden side forårsager det en antagonistisk effekt ved fuldstændigt at blokere effekten af et stof eller ligand, der muligvis konkurrerer om receptorstedet.
Delvise agonister bruges ofte til behandling af opiatafhængighed og tilbagetrækning. Kroniske opiatbrugere udvikler uundgåeligt en høj tolerance over for opioidmedicin. Dette sker, fordi hjernen reagerer på regelmæssig mætning på opiatreceptorstedet ved at dyrke flere receptorer, som derefter skal udfyldes for at brugeren kan føle lægemidlets effekter. Det bliver umuligt for brugeren at udfylde alle receptorsteder, og på dette tidspunkt vil han eller hun opleve smertefuld tilbagetrækning. Buspirone fungerer ved delvis bindende til opiatreceptorerne, der mindsker abstinenssymptomerne uden at producere en euforisk høj.
aripiprazol, et andet delvis agonist -stof, erBruges til behandling af skizofreni ved hjælp af dopamin 2 (D2) receptor. Mere traditionelle anti-psykotiske medicin fungerer ved fuldstændigt at blokere D2-stedet, hvilket forårsager en ophør med positive schizofrene symptomer som hallucinationer og vrangforestillinger. Helt blokering af D2 -receptoren kan imidlertid få patienter til at miste evnen til at føle glæde - kaldet anhedoni -, blive deprimeret eller lide forværringen af de negative symptomer på skizofreni. Disse uønskede bivirkninger kan mindskes ved anvendelse af medikamenter som aripiprazol i stedet for fulde agonister, fordi de binder til receptorstedet på en svagere måde og i virkeligheden lad nok dopaminaktivering finde sted til at afværge negative reaktioner.