Quais são os diferentes tipos de agonistas parciais?
Existem vários tipos diferentes de agonistas parciais. Esses fármacos mantêm sua ação farmacêutica ligando-se a um receptor específico e causando uma ação fraca de natureza agonística e antagônica. Agonistas parciais causam efeitos fisiológicos variados, mas específicos, baseados em qual tipo de receptor eles têm uma afinidade. Algumas condições comuns para as quais são prescritos agonistas parciais incluem esquizofrenia, dependência de opiáceos e hipertensão. Alguns medicamentos conhecidos pertencentes a essa categoria são buspirona, aripiprazol e pindolol.
Um agonista parcial pode ser pensado como um razoável, mas menos que perfeito, adequado para o seu receptor correspondente. À medida que se liga, preenche o receptor e, com efeito, impede que o receptor seja aberto a qualquer outra substância ou ligante. Entretanto, ele não se liga totalmente e não pode causar uma alteração suficiente no receptor para facilitar uma resposta máxima. Causa um efeito agonístico porque um sinal, embora seja mais fraco por natureza do que aquele causado por um agonista completo, é enviado. Por outro lado, causa um efeito antagônico ao bloquear totalmente o efeito de uma substância ou ligante que pode estar competindo pelo local do receptor.
Agonistas parciais são freqüentemente usados no tratamento de dependência e retirada de opiáceos. Usuários crônicos de opiáceos desenvolvem inevitavelmente uma alta tolerância ao medicamento opióide. Isso acontece porque o cérebro responde à saturação regular no local do receptor de opiáceos, cultivando mais receptores, que precisam ser preenchidos para que o usuário sinta os efeitos da droga. Torna-se impossível para o usuário preencher todos os locais receptores e, nesse ponto, ele ou ela experimentará uma retirada dolorosa. O buspirona funciona ligando-se parcialmente aos receptores opiáceos, o que atenua os sintomas de abstinência sem produzir um eufórico alto.
O aripiprazol, outro medicamento agonista parcial, é usado para tratar a esquizofrenia por meio do receptor da dopamina 2 (D2). Medicamentos antipsicóticos mais tradicionais funcionam bloqueando completamente o local D2, o que causa a cessação de sintomas esquizofrênicos positivos, como alucinações e delírios. Bloquear completamente o receptor D2, no entanto, pode levar os pacientes a perder a capacidade de sentir prazer - chamado anedonia -, ficar deprimidos ou sofrer a exacerbação dos sintomas negativos da esquizofrenia. Esses efeitos colaterais indesejados podem ser mitigados pelo uso de drogas como o aripiprazol, em vez de agonistas completos, porque se ligam ao local do receptor de maneira mais fraca e, com efeito, permitem que ocorra a ativação dopamina suficiente para evitar reações negativas.