Quais são os diferentes tipos de agonistas parciais?

Existem vários tipos diferentes de agonistas parciais. Esses medicamentos mantêm sua ação farmacêutica ligando -se a um receptor específico e causando ação fraca que é de natureza agonística e antagônica. Os agonistas parciais causam efeitos fisiológicos variados, mas específicos, que são baseados em qual tipo de receptor eles têm uma afinidade. Algumas condições comuns para as quais os agonistas parciais são prescritos incluem esquizofrenia, dependência de opiáceos e hipertensão. Alguns medicamentos bem conhecidos pertencentes a essa categoria são Buspirone, Aripiprazol e Pindolol. À medida que se liga, preenche o receptor e, na verdade, bloqueia o receptor de ser aberto a qualquer outra substância ou ligante. No entanto, não se liga totalmente e não pode causar alterações suficientes no receptor para facilitar uma resposta máxima. Causa um efeito agonístico porque um sinal, embora seja nósAker na natureza do que um causado por um agonista completo é enviado. Por outro lado, causa um efeito antagônico bloqueando totalmente o efeito de uma substância ou ligante que pode estar competindo pelo site do receptor.

Os agonistas parciais são usados ​​frequentemente no tratamento de dependência e retirada de opiáceos. Os usuários de opiáceos crônicos inevitavelmente desenvolvem uma alta tolerância aos medicamentos opióides. Isso acontece porque o cérebro responde à saturação regular no local do receptor de opiáceos, cultivando mais receptores, que precisam ser preenchidos para que o usuário sinta os efeitos do medicamento. Torna -se impossível para o usuário preencher todos os locais dos receptores e, neste momento, ele experimentará uma retirada dolorosa. Buspirone funciona parcialmente vinculativo aos receptores de opiáceos, que mitigam os sintomas de retirada sem produzir um alto eufórico.

aripiprazol, outra droga agonista parcial, éUsado para tratar a esquizofrenia por meio do receptor da dopamina 2 (D2). A medicação anti-psicótica mais tradicional funciona bloqueando completamente o local D2, o que causa uma cessação de sintomas esquizofrênicos positivos, como alucinações e ilusões. O bloqueio completamente do receptor D2, no entanto, pode fazer com que os pacientes percam a capacidade de sentir prazer - chamados de anedonia -, fiquem deprimidos ou sofrem a exacerbação dos sintomas negativos da esquizofrenia. Esses efeitos colaterais indesejados podem ser mitigados usando medicamentos como aripiprazol em vez de agonistas completos, porque se ligam ao local do receptor de uma maneira mais fraca e, na verdade, permitem que a ativação suficiente da dopamina ocorra para afastar reações negativas.