Hva er de forskjellige typene partielle agonister?
Det er flere forskjellige typer partielle agonister. Disse medikamentene opprettholder sin farmasøytiske virkning ved å binde seg til en spesifikk reseptor og forårsake svak virkning som er både agonistisk og antagonistisk. Partielle agonister forårsaker varierte, men spesifikke, fysiologiske effekter, som er basert på hvilken reseptortype de har en tilhørighet til. Noen vanlige tilstander som delvise agonister er foreskrevet inkluderer schizofreni, opiatavhengighet og hypertensjon. Noen kjente medisiner som tilhører denne kategorien er buspiron, aripiprazol og pindolol.
En delvis agonist kan betraktes som en rimelig, men mindre enn perfekt passform for den tilsvarende reseptoren. Når den binder, fyller den reseptoren og blokkerer faktisk reseptoren fra å være åpen for noe annet stoff eller ligand. Den bindes imidlertid ikke helt, og kan ikke forårsake nok av endringer i reseptoren for å lette en maksimal respons. Det forårsaker en agonistisk effekt fordi et signal, selv om det er svakere i naturen enn et forårsaket av en full agonist, sendes. På den annen side forårsaker det en antagonistisk effekt ved fullstendig å blokkere effekten av et stoff eller ligand som kan konkurrere om reseptorstedet.
Delvis agonister brukes ofte i behandlingen av opiatavhengighet og abstinens. Kroniske opiatbrukere utvikler uunngåelig en høy toleranse for opioidmedisiner. Dette skjer fordi hjernen reagerer på regelmessig metning på opiatreseptorstedet ved å vokse flere reseptorer, som deretter må fylles for at brukeren skal kjenne stoffets virkninger. Det blir umulig for brukeren å fylle alle reseptorsidene, og på dette tidspunktet vil han eller hun oppleve smertefull tilbaketrekning. Buspirone virker ved å delvis binde seg til opiatreseptorene, som demper abstinenssymptomene uten å gi en euforisk høyde.
Aripiprazol, et annet partielt agonistmedisin, brukes til å behandle schizofreni ved hjelp av dopamin 2 (D2) reseptoren. Mer tradisjonell antipsykotisk medisinering virker ved å blokkere D2-stedet fullstendig, noe som forårsaker en stopper av positive schizofrene symptomer som hallusinasjoner og vrangforestillinger. Å fullstendig blokkere D2-reseptoren kan imidlertid føre til at pasienter mister evnen til å føle glede - kalt anhedoni -, bli deprimerte eller forverre de negative symptomene på schizofreni. Disse uønskede bivirkningene kan dempes ved å bruke medisiner som aripiprazol i stedet for fulle agonister, fordi de binder seg til reseptorstedet på en svakere måte og faktisk lar nok dopaminaktivering finne sted for å avverge negative reaksjoner.