¿Qué es un agonista de opiáceos?
Un agonista de opiáceos es cualquier sustancia similar a la morfina que produce efectos corporales al unirse al receptor de opiáceos de una célula, una proteína específica con afinidad por su composición química. Cuando se une al receptor, activa las vías nerviosas relacionadas que conducen a respuestas fisiológicas únicas. Algunos efectos fisiológicos comunes de los agonistas opiáceos incluyen sedación, alivio del dolor y depresión respiratoria. Existen posibles sitios de unión a agonistas opiáceos en el cerebro, la médula espinal y el tracto gastrointestinal (GI). La ubicación diversa de los sitios de unión dentro del cuerpo conduce a que estos compuestos exhiban efectos secundarios sistémicos significativos cuando se prescriben para el tratamiento, como el estreñimiento en el tracto gastrointestinal.
Entre los diferentes receptores a los que se puede unir un agonista de opiáceos, el receptor "mu" es el receptor de opiáceos más investigado y, a su vez, el más conocido debido a su abundancia dentro del poderoso sistema límbico del cerebro. Los receptores "mu" ubicados dentro de esta región juegan un papel importante en el control de las experiencias del espectro dolor / placer y las reacciones emocionales a los estímulos. Este hecho se presta a los agonistas opiáceos que son medicamentos recetados comúnmente para el dolor moderado a intenso. Las respuestas fisiológicas adicionales de los agonistas opiáceos que actúan sobre otros receptores los convierten en un tratamiento apropiado para la tos incontrolable, el espasmo bronquial y la adicción / abstinencia de drogas opiáceas. La combinación de un agonista opiáceo con otro medicamento como el acetaminofeno puede aumentar su biodisponibilidad en algunas circunstancias.
Los agonistas opiáceos pueden ser "agonistas completos" o "agonistas parciales". Un agonista que se une completamente con un receptor de opiáceos produce la gama completa de reacciones fisiológicas relacionadas, mientras que los agonistas que no se unen completamente tienen un potencial reactivo más débil. Muchas drogas agonistas opiáceas diseñadas para tratar a pacientes con adicción a los opiáceos utilizan un agonista más débil, como la metadona, para administrar el compuesto al que el cuerpo es físicamente adicto sin la euforia asociada con un agonista más completo. Esto reduce los síntomas de abstinencia incómodos y también reduce el deseo de la sustancia adictiva, lo que puede disminuir el comportamiento de búsqueda de drogas que originalmente causó la adicción.
Aunque la mayoría de los agonistas opiáceos producen efectos sistémicos similares a dosis comparables, algunos medicamentos se unen más fácilmente a ciertos receptores. Esto conduce a la diversidad de aplicaciones clínicas observadas con medicamentos opiáceos. Algunos opiáceos, como la hidromorfona, son más eufóricos y se usan a menudo en casos de dolor severo asociado con una enfermedad terminal. Los médicos prescriptores también tienen en cuenta la duración de los efectos de un agonista opiáceo. El dolor crónico, por ejemplo, a menudo se trata de manera más eficiente con un agonista opiáceo que posee una vida media más larga.