Was ist ein Opiatagonist?

Ein Opiatagonisten ist eine morphinähnliche Substanz, die durch Bindung an den Opiatrezeptor einer Zelle körperliche Wirkungen hervorruft, ein spezifisches Protein mit Affinität zu seinem chemischen Make-up. Wenn es an den Rezeptor bindet, aktiviert es verwandte Nervenwege, die zu einzigartigen physiologischen Reaktionen führen. Einige häufige physiologische Wirkungen von Opiatagonisten sind Sedierung, Schmerzlinderung und Atemdepression. Es gibt potenzielle Opiat -Agonisten -Bindungsstellen im Gehirn, im Rückenmark und im Magen -Darm -Trakt (GI). Die vielfältige Lage der Bindungsstellen innerhalb des Körpers führt zu diesen Verbindungen, die signifikante systemische Nebenwirkungen aufweisen, wenn sie zur Behandlung verschrieben werden, wie z. B. Verstopfung im GI -Trakt.

Unter den verschiedenen Rezeptoren, an die ein Opiatagonist binden kann, ist der „MU“ -Rezeptor der am meisten erforschte und wiederum der bekannteste Opiatrezeptor aufgrund seiner Häufigkeit innerhalb des starken limbischen Systems des Gehirns. Die „MU“ -Rezeptoren in dieser Region p befinden sich pLegen Sie einen großen Teil bei der Kontrolle von Schmerz-/Vergnügungsspektrumerlebnissen und emotionalen Reaktionen auf Stimuli. Diese Tatsache verleiht Opiat von Agonisten, die üblicherweise Medikamente gegen mittelschwere bis starke Schmerzen verschrieben haben. Zusätzliche physiologische Reaktionen von Opiatagonisten, die auf andere Rezeptoren wirken, machen sie zu einer angemessenen Behandlung für unkontrollierbare Husten, Bronchialkrampf und Opiatabhängigkeit/Entzug. Das Verschließen eines Opiatagonisten mit einem anderen Medikament wie Paracetamol kann seine Bioverfügbarkeit unter bestimmten Umständen erhöhen.

Opiat -Agonisten können „vollständige Agonisten“ oder „partielle Agonisten“ sein. Ein Agonist, der vollständig mit einem Opiatrezeptor bindet, erzeugt den gesamten Bereich verwandter physiologischer Reaktionen, während Agonisten, die nicht vollständig binden, ein schwächeres reaktives Potential haben. Viele Opiat -Agonisten -Medikamente zur Behandlung von Patienten mit Opiatabhängigkeit verwenden einen schwächeren Agonisten wie MethadZum einen die Verbindung, dass der Körper physikalisch abhängig ist, ohne das euphorische Hoch, das mit einem vollständigeren Agonisten verbunden ist. Dies reduziert unangenehme Entzugssymptome und verringert auch das Verlangen nach der süchtig machenden Substanz, was das ursprünglich die Sucht verursachte Verhalten des Arzneimittels verringern kann.

Obwohl die meisten Opiatagonisten bei vergleichbaren Dosen ähnliche systemische Effekte haben, binden einige Arzneimittel leichter an bestimmte Rezeptoren. Dies führt zu der Vielfalt klinischer Anwendungen, die mit Opiatmedikamenten beobachtet werden. Einige Opiate wie Hydromorphone sind eher euphorischer und werden häufig bei starken Schmerzen verwendet, die mit unheilbaren Erkrankungen verbunden sind. Die Dauer der Auswirkungen eines Opiatagonisten wird ebenfalls durch Verschreibung von Ärzten berücksichtigt. Zum Beispiel wird chronische Schmerzen oft mit einem Opiatagonisten, der eine längere Halbwertszeit besitzt, effizienter behandelt.