Was ist ein Opiatagonist?

Ein Opiatagonist ist eine morphinähnliche Substanz, die durch Bindung an den Opiatrezeptor einer Zelle, ein spezifisches Protein mit Affinität zu seiner chemischen Zusammensetzung, körperliche Wirkungen hervorruft. Wenn es an den Rezeptor bindet, aktiviert es verwandte Nervenbahnen, die zu einzigartigen physiologischen Reaktionen führen. Einige der häufigsten physiologischen Wirkungen von Opiatagonisten sind Sedierung, Schmerzlinderung und Atemdepression. Es gibt potenzielle Opiatagonisten-Bindungsstellen im Gehirn, Rückenmark und Magen-Darm-Trakt. Die unterschiedliche Lage der Bindungsstellen im Körper führt dazu, dass diese Verbindungen bei der Verschreibung zur Behandlung signifikante systemische Nebenwirkungen aufweisen, wie z. B. Verstopfung im Verdauungstrakt.

Unter den verschiedenen Rezeptoren, an die sich ein Opiatagonist binden kann, ist der "mu" -Rezeptor der am besten erforschte und der bekannteste Opiatrezeptor, da er im leistungsfähigen limbischen System des Gehirns vorkommt. Die in dieser Region befindlichen „mu“ -Rezeptoren spielen eine große Rolle bei der Steuerung des Schmerz- / Genussspektrums und der emotionalen Reaktion auf Reize. Diese Tatsache führt dazu, dass Opiatagonisten häufig verschriebene Medikamente gegen mäßige bis starke Schmerzen sind. Zusätzliche physiologische Reaktionen von Opiatagonisten, die auf andere Rezeptoren einwirken, machen sie zu einer geeigneten Behandlung für unkontrollierbaren Husten, Bronchialkrampf und Opiatabhängigkeit / -entzug. Die Verbindung eines Opiatagonisten mit einem anderen Medikament wie Paracetamol kann unter bestimmten Umständen die Bioverfügbarkeit erhöhen.

Opiatagonisten können "Vollagonisten" oder "Teilagonisten" sein. Ein Agonist, der vollständig an einen Opiatrezeptor bindet, erzeugt die gesamte Bandbreite verwandter physiologischer Reaktionen, während Agonisten, die nicht vollständig binden, ein schwächeres reaktives Potential aufweisen. Viele Opiatagonisten-Medikamente, die zur Behandlung von Opiatabhängigen entwickelt wurden, verwenden einen schwächeren Agonisten wie Methadon, um die Verbindung zu liefern, der der Körper physisch süchtig ist, ohne das mit einem vollständigeren Agonisten verbundene euphorische Hoch. Dies reduziert unangenehme Entzugssymptome und reduziert auch das Verlangen nach der Suchtsubstanz, was das Drogensuchverhalten verringern kann, das ursprünglich die Sucht verursachte.

Obwohl die meisten Opiatagonisten bei vergleichbaren Dosen ähnliche systemische Wirkungen hervorrufen, binden einige Arzneimittel leichter an bestimmte Rezeptoren. Dies führt zu einer Vielzahl von klinischen Anwendungen, die bei Opiatarzneimitteln zu beobachten sind. Einige Opiate, wie Hydromorphon, sind von Natur aus euphorischer und werden häufig bei starken Schmerzen im Zusammenhang mit unheilbaren Krankheiten eingesetzt. Die Dauer der Wirkungen eines Opiatagonisten wird auch von verschreibenden Ärzten berücksichtigt. Beispielsweise werden chronische Schmerzen häufig effizienter mit einem Opiatagonisten behandelt, der eine längere Halbwertszeit besitzt.