Vad är en Opiat-agonist?
En opiatagonist är varje morfinliknande ämne som ger kroppseffekter genom bindning till en cells opiatreceptor, ett specifikt protein med affinitet för dess kemiska smink. När den binder till receptorn aktiverar den relaterade nervvägar som leder till unika fysiologiska svar. Några vanliga fysiologiska effekter av opiatagonister inkluderar lugnande, smärtlindring och andningsdepression. Det finns potentiella bindningsställen för opiatagonister i hjärnan, ryggmärgen och mag-tarmkanalen. Det olika placeringen av bindningsställena i kroppen leder till att dessa föreningar uppvisar betydande systemiska biverkningar när de föreskrivs för behandling, såsom förstoppning i magtarmkanalen.
Bland de olika receptorer som en opiatagonist kan binda till är "mu" -receptorn den mest undersökta och i sin tur den mest kända opiatreceptorn på grund av dess överflöd inom hjärnans kraftfulla limbiska system. "MU" -receptorerna i denna region spelar en stor roll i att kontrollera smärta / njutningsspektrumupplevelser och emotionella reaktioner på stimuli. Detta faktum gör att opiatagonister ofta förskrivs mediciner för måttlig till svår smärta. Ytterligare fysiologiska svar från opiatagonister som verkar på andra receptorer gör dem till en lämplig behandling för okontrollerbar hosta, bronkial spasm och opiatläkemedelsberoende / tillbakadragande. Om du blandar en opiatagonist med ett annat läkemedel såsom acetaminophen kan det i vissa fall öka dess biotillgänglighet.
Opiatagonister kan vara "fullständiga agonister" eller "partiella agonister." En agonist som binder helt med en opiatreceptor producerar hela utbudet av relaterade fysiologiska reaktioner, medan agonister som inte binder helt har en svagare reaktiv potential. Många opiatagonister som är utformade för att behandla patienter med opiatberoende använder en svagare agonist, som metadon, för att leverera den förening som kroppen är fysiskt beroende av utan euforiskt högt associerat med en mer fullständig agonist. Detta minskar obehagliga abstinenssymtom och minskar också begäret efter det beroendeframkallande ämnet, vilket kan minska det drogsökande beteende som ursprungligen orsakade beroendet.
Även om de flesta opiatagonister ger liknande systemiska effekter i jämförbara doser, binder vissa läkemedel lättare till vissa receptorer. Detta leder till mångfalden av kliniska tillämpningar som ses med opiatläkemedel. Vissa opiater, som hydromorfon, är mer euforiska till sin natur och används ofta vid svår smärta i samband med terminal sjukdom. Varaktigheten av effekterna från en opiatagonist beaktas också av förskrivna läkare. Kronisk smärta, till exempel, behandlas ofta gånger mer effektivt med en opiatagonist som har en längre halveringstid.