Wat is een opiaatagonist?

Een opiaatagonist is elke morfineachtige stof die lichamelijke effecten veroorzaakt door binding aan de opiaatreceptor van een cel, een specifiek eiwit met affiniteit voor zijn chemische samenstelling. Wanneer het bindt aan de receptor, activeert het verwante zenuwbanen die leiden tot unieke fysiologische reacties. Enkele veel voorkomende fysiologische effecten van opiaatagonisten zijn sedatie, pijnverlichting en ademhalingsdepressie. Er zijn potentiële bindingsplaatsen voor opiaatagonisten in de hersenen, het ruggenmerg en het maagdarmkanaal. De diverse locatie van de bindingsplaatsen in het lichaam leidt ertoe dat deze verbindingen significante systemische bijwerkingen vertonen wanneer voorgeschreven voor behandeling, zoals constipatie in het maagdarmkanaal.

Van de verschillende receptoren waaraan een opiaatagonist kan binden, is de "mu" -receptor de meest onderzochte en op zijn beurt de meest bekende opiaatreceptor vanwege zijn overvloed in het krachtige limbische systeem van de hersenen. De "mu" -receptoren in deze regio spelen een grote rol bij het beheersen van pijn / plezierspectrumervaringen en emotionele reacties op stimuli. Dit feit leent ertoe dat opiaatagonisten vaak voorgeschreven medicijnen zijn voor matige tot ernstige pijn. Aanvullende fysiologische responsen van opiaatagonisten die op andere receptoren werken, maken hen een geschikte behandeling voor oncontroleerbaar hoesten, bronchiale spasmen en verslaving / ontwenning van opiaten. Het samenstellen van een opiaatagonist met een ander medicijn zoals paracetamol kan in sommige omstandigheden de biologische beschikbaarheid verhogen.

Opiaatagonisten kunnen "volledige agonisten" of "gedeeltelijke agonisten" zijn. Een agonist die zich volledig bindt met een opiaatreceptor produceert het volledige scala aan verwante fysiologische reacties, terwijl agonisten die niet volledig binden een zwakker reactief potentieel hebben. Veel opiaatagonisten die zijn ontworpen om patiënten met opiaatverslaving te behandelen, gebruiken een zwakkere agonist, zoals methadon, om de stof af te geven waaraan het lichaam fysiek verslaafd is zonder de euforische high die gepaard gaat met een completere agonist. Dit vermindert ongemakkelijke ontwenningsverschijnselen en vermindert ook het verlangen naar de verslavende stof, die het drugzoekende gedrag dat oorspronkelijk de verslaving veroorzaakte, kan verminderen.

Hoewel de meeste opiaatagonisten vergelijkbare systemische effecten produceren bij vergelijkbare doses, binden sommige geneesmiddelen gemakkelijker aan bepaalde receptoren. Dit leidt tot de diversiteit van klinische toepassingen die worden gezien met opiaatmedicijnen. Sommige opiaten, zoals hydromorfon, zijn meer euforisch van aard en worden vaak gebruikt in gevallen van ernstige pijn geassocieerd met terminale ziekte. De duur van de effecten van een opiaatagonist wordt ook in overweging genomen door artsen voor te schrijven. Chronische pijn wordt bijvoorbeeld vaak efficiënter behandeld met een opiaatagonist met een langere halfwaardetijd.