Co to jest agonista opiatów?

Agonistą opiatów jest każda substancja podobna do morfiny, która wywołuje efekt cielesny poprzez wiązanie z receptorem opiatowym komórki, specyficznym białkiem o powinowactwie do jego składu chemicznego. Kiedy wiąże się z receptorem, aktywuje powiązane szlaki nerwowe, które prowadzą do unikalnych reakcji fizjologicznych. Niektóre typowe efekty fizjologiczne agonistów opiatów obejmują uspokojenie, złagodzenie bólu i depresję oddechową. Istnieją potencjalne miejsca wiązania agonisty opiatów w mózgu, rdzeniu kręgowym i przewodzie pokarmowym. Zróżnicowana lokalizacja miejsc wiązania w ciele prowadzi do tych związków wykazujących znaczące ogólnoustrojowe skutki uboczne, gdy są przepisywane do leczenia, takie jak zaparcia w przewodzie pokarmowym.

Spośród różnych receptorów, z którymi może się wiązać agonista opiatów, receptor „mu” jest najbardziej badany, a z kolei najbardziej znanym receptorem opioidowym ze względu na jego obfitość w silnym układzie limbicznym mózgu. Receptory „mu” znajdujące się w tym regionie odgrywają dużą rolę w kontrolowaniu doświadczeń spektrum bólu / przyjemności i reakcji emocjonalnych na bodźce. Fakt ten sprawia, że ​​agoniści opioidowi są często przepisywani na leki o umiarkowanym lub silnym bólu. Dodatkowe reakcje fizjologiczne agonistów opiatów działających na inne receptory sprawiają, że są one odpowiednie do leczenia niekontrolowanego kaszlu, skurczu oskrzeli oraz uzależnienia / odstawienia opiatów. Połączenie agonisty opiatów z innym lekiem, takim jak acetaminofen, może w niektórych okolicznościach zwiększyć jego biodostępność.

Agoniści opioidowi mogą być „pełnymi agonistami” lub „częściowymi agonistami”. Agonista, który wiąże się całkowicie z receptorem opioidowym, wytwarza pełen zakres powiązanych reakcji fizjologicznych, podczas gdy agoniści, którzy nie wiążą się całkowicie, mają słabszy potencjał reaktywny. Wiele agonistów opiatów przeznaczonych do leczenia pacjentów uzależnionych od opiatów używa słabszego agonisty, takiego jak metadon, w celu dostarczenia związku, od którego fizycznie uzależniony jest organizm, bez euforycznego haju związanego z pełniejszym agonistą. Zmniejsza to nieprzyjemne objawy odstawienia, a także zmniejsza pragnienie uzależniającej substancji, co może zmniejszyć zachowania związane z poszukiwaniem narkotyków, które pierwotnie spowodowały uzależnienie.

Chociaż większość agonistów opiatów wywołuje podobne działanie ogólnoustrojowe w porównywalnych dawkach, niektóre leki łatwiej wiążą się z niektórymi receptorami. Prowadzi to do różnorodności zastosowań klinicznych obserwowanych w przypadku leków opiatowych. Niektóre opiaty, takie jak hydromorfon, mają bardziej euforyczny charakter i są często stosowane w przypadkach silnego bólu związanego z terminalną chorobą. Czas trwania działania agonisty opiatów jest również brany pod uwagę przez lekarzy przepisujących lek. Na przykład przewlekły ból jest często leczony skuteczniej za pomocą agonisty opiatów, który ma dłuższy okres półtrwania.