Hvad er en opiat-agonist?
En opiatagonist er et hvilket som helst morfinlignende stof, der producerer kropslige virkninger gennem binding til en celles opiatreceptor, et specifikt protein med affinitet til dets kemiske opbygning. Når den binder til receptoren, aktiverer den beslægtede nervebaner, der fører til unikke fysiologiske responser. Nogle almindelige fysiologiske virkninger af opiatagonister inkluderer sedation, smertelindring og respirationsdepression. Der er potentielle opiatagonistiske bindingssteder i hjernen, rygmarven og mave-tarmkanalen (GI). Den forskellige placering af bindingsstederne i kroppen fører til, at disse forbindelser udviser betydelige systemiske bivirkninger, når de ordineres til behandling, såsom forstoppelse i GI-kanalen.
Blandt de forskellige receptorer, som en opiatagonist kan binde til, er "mu" -receptoren den mest undersøgte og til gengæld den mest kendte opiatreceptor på grund af dens overflod i hjernens kraftige limbiske system. ”Mu” -receptorerne i denne region spiller en stor rolle i at kontrollere smerte / fornøjelsespektrum oplevelser og følelsesmæssige reaktioner på stimuli. Denne kendsgerning giver opiatagonister ofte ordineret medicin mod moderat til svær smerte. Yderligere fysiologiske responser fra opiatagonister, der virker på andre receptorer, gør dem til en passende behandling til ukontrollerbar hoste, bronkial spasme og opiatmisbrug / abstinens. Forbindelse af en opiatagonist med en anden medicin, såsom acetaminophen, kan under visse omstændigheder øge dens biotilgængelighed.
Opiatagonister kan være "fulde agonister" eller "partielle agonister." En agonist, der binder fuldstændigt med en opiatreceptor, producerer hele spektret af relaterede fysiologiske reaktioner, mens agonister, der ikke binder helt, har et svagere reaktivt potentiale. Mange opiatagonister, der er designet til at behandle patienter med opiatafhængighed, bruger en svagere agonist, som metadon, til at levere den forbindelse, som kroppen er fysisk afhængig af uden den euforiske højhed, der er forbundet med en mere komplet agonist. Dette reducerer ubehagelige abstinenssymptomer og reducerer også suget efter det vanedannende stof, hvilket kan mindske den stofsøgende opførsel, der oprindeligt forårsagede afhængigheden.
Selvom de fleste opiatagonister producerer lignende systemiske virkninger i sammenlignelige doser, bindes nogle lægemidler lettere til visse receptorer. Dette fører til mangfoldigheden af kliniske anvendelser, der ses med opiatmedicin. Nogle opiater, som hydromorfon, er mere euforiske og anvendes ofte i tilfælde af alvorlig smerte forbundet med terminal sygdom. Varigheden af virkningerne fra en opiatagonist tages også i betragtning af ordinerende læger. Kronisk smerte behandles for eksempel ofte gange mere effektivt med en opiatagonist, der har en længere halveringstid.