Hvad er en opiatagonist?

En opiatagonist er ethvert morfinlignende stof, der giver kropslige effekter gennem binding til en celles opiatreceptor, et specifikt protein med affinitet til dets kemiske makeup.Når det binder til receptoren, aktiverer den relaterede nerveveje, der fører til unikke fysiologiske responser.Nogle almindelige fysiologiske virkninger af opiatagonister inkluderer sedation, smertelindring og luftvejsdepression.Der er potentielle opiatagonistbindingssteder i hjernen, rygmarv og gastrointestinal (GI).Den forskellige placering af bindingsstederne i kroppen fører til disse forbindelser, der udviser betydelige systemiske bivirkninger, når de er ordineret til behandling, såsom forstoppelse i GI -kanalen.

Blandt de forskellige receptorer, som en opiatagonist kan binde til, er "MU" -receptoren den mest undersøgte og til gengæld den mest kendte opiatreceptor på grund af dens overflod inden for det kraftige limbiske system i hjernen."MU" -receptorerne placeret i denne region spiller en stor rolle i at kontrollere smerter/fornøjelsesspektrumoplevelser og følelsesmæssige reaktioner på stimuli.Denne kendsgerning giver opiatagonister, der ofte er ordineret medicin til moderat til svær smerte.Yderligere fysiologiske reaktioner fra opiatagonister, der virker på andre receptorer, gør dem til en passende behandling af ukontrollerbar hoste, bronchial spasme og opiat medicinafhængighed/tilbagetrækning.Forbindelse af en opiatagonist med en anden medicin, såsom acetaminophen, kan i nogle tilfælde øge sin biotilgængelighed.

Opiatagonister kan være "fulde agonister" eller "delvise agonister."En agonist, der binder fuldstændigt med en opiatreceptor, producerer hele spektret af relaterede fysiologiske reaktioner, mens agonister, der ikke binder helt, har et svagere reaktivt potentiale.Mange opiatagonistmedicin, der er designet til at behandle patienter med opiatafhængighed, bruger en svagere agonist, som metadon, til at levere forbindelsen, som kroppen er fysisk afhængig af uden den euforiske høj, der er forbundet med en mere komplet agonist.Dette reducerer ubehagelige abstinenssymptomer og reducerer også trang til det vanedannende stof, som kan mindske den lægemiddel-søgende opførsel, der oprindeligt forårsagede afhængigheden.

Selvom de fleste opiatagonister producerer lignende systemiske effekter ved sammenlignelige doser, binder nogle lægemidler lettere til visse receptorer.Dette fører til mangfoldigheden af kliniske anvendelser, der ses med opiatmedicin.Nogle opiater, som Hydromorphone, er mere euforiske karakterer og bruges ofte i tilfælde af alvorlig smerte forbundet med terminal sygdom.Varigheden af virkningerne fra en opiatagonist tages også i betragtning ved at ordinere læger.Kronisk smerte, for eksempel, behandles ofte gange mere effektivt med en opiatagonist, der har en længere halveringstid.