Che cos'è un agonista degli oppiacei?

Un agonista degli oppiacei è qualsiasi sostanza simile alla morfina che produce effetti corporei attraverso il legame con il recettore degli oppiacei di una cellula, una proteina specifica con affinità per la sua composizione chimica. Quando si lega al recettore, attiva le relative vie nervose che portano a risposte fisiologiche uniche. Alcuni effetti fisiologici comuni degli agonisti degli oppiacei includono sedazione, sollievo dal dolore e depressione respiratoria. Esistono potenziali siti di legame con agonisti degli oppiacei nel cervello, nel midollo spinale e nel tratto gastrointestinale (GI). La diversa posizione dei siti di legame all'interno del corpo porta a questi composti che presentano significativi effetti collaterali sistemici quando prescritti per il trattamento, come la costipazione nel tratto gastrointestinale.

Tra i diversi recettori a cui un agonista degli oppiacei può legarsi, il recettore “mu” è il recettore per gli oppiacei più studiato e, a sua volta, il più noto a causa della sua abbondanza all'interno del potente sistema limbico del cervello. I recettori “mu” situati all'interno di questa regione svolgono un ruolo importante nel controllo delle esperienze dello spettro del dolore / piacere e delle reazioni emotive agli stimoli. Questo fatto presta agli agonisti degli oppiacei i farmaci comunemente prescritti per il dolore da moderato a grave. Ulteriori risposte fisiologiche degli agonisti degli oppiacei che agiscono su altri recettori li rendono un trattamento adeguato per la tosse incontrollabile, lo spasmo bronchiale e la dipendenza / sospensione di oppiacei. Unire un agonista degli oppiacei con un altro farmaco come il paracetamolo può aumentare la sua biodisponibilità in alcune circostanze.

Gli agonisti degli oppiacei possono essere "agonisti completi" o "agonisti parziali". Un agonista che si lega completamente con un recettore degli oppiacei produce l'intera gamma di reazioni fisiologiche correlate, mentre gli agonisti che non si legano completamente hanno un potenziale reattivo più debole. Molti farmaci agonisti degli oppiacei progettati per trattare pazienti con dipendenza da oppiacei usano un agonista più debole, come il metadone, per fornire il composto a cui il corpo è fisicamente dipendente senza l'alto euforico associato a un agonista più completo. Ciò riduce i fastidiosi sintomi di astinenza e riduce anche il desiderio di una sostanza che provoca dipendenza, il che può ridurre il comportamento di ricerca di droga che originariamente ha causato la dipendenza.

Sebbene la maggior parte degli agonisti degli oppiacei producano effetti sistemici simili a dosi comparabili, alcuni farmaci si legano più facilmente a determinati recettori. Ciò porta alla diversità delle applicazioni cliniche osservate con i farmaci oppiacei. Alcuni oppiacei, come l'idromorfone, sono di natura più euforica e vengono spesso utilizzati in caso di forte dolore associato a malattia terminale. La durata degli effetti di un agonista degli oppiacei viene presa in considerazione anche dalla prescrizione dei medici. Il dolore cronico, ad esempio, viene spesso trattato in modo più efficiente con un agonista degli oppiacei che possiede un'emivita più lunga.