Qu'est-ce qu'un agoniste opiacé?

Un agoniste des opiacés est une substance analogue à la morphine qui produit des effets sur le corps en se liant au récepteur des opiacés de la cellule, une protéine spécifique ayant une affinité pour sa composition chimique. Lorsqu'il se lie au récepteur, il active les voies nerveuses associées qui conduisent à des réponses physiologiques uniques. Parmi les effets physiologiques courants des agonistes des opiacés figurent la sédation, le soulagement de la douleur et la dépression respiratoire. Il existe des sites de liaison potentiels aux agonistes des opiacés dans le cerveau, la moelle épinière et le tractus gastro-intestinal. La diversité des sites de liaison dans le corps conduit à ce que ces composés présentent des effets secondaires systémiques importants lorsqu’ils sont prescrits pour le traitement, tels que la constipation dans le tractus gastro-intestinal.

Parmi les différents récepteurs auxquels un agoniste des opiacés peut se lier, le récepteur «mu» est le récepteur opiacé le plus étudié et, à son tour, le plus connu en raison de son abondance dans le puissant système limbique du cerveau. Les récepteurs «mu» situés dans cette région jouent un rôle important dans le contrôle des expériences du spectre douleur / plaisir et des réactions émotionnelles aux stimuli. Ce fait prête aux agonistes opiacés étant des médicaments couramment prescrits pour la douleur modérée à sévère. Les réponses physiologiques supplémentaires des agonistes des opiacés agissant sur d'autres récepteurs en font un traitement approprié pour la toux incontrôlable, les spasmes bronchiques et la dépendance aux drogues opiacées / sevrage. La combinaison d'un agoniste des opiacés avec un autre médicament tel que l'acétaminophène peut augmenter sa biodisponibilité dans certaines circonstances.

Les agonistes des opiacés peuvent être des «agonistes complets» ou des «agonistes partiels». Un agoniste qui se lie complètement à un récepteur des opiacés produit toute la gamme des réactions physiologiques connexes, tandis que les agonistes qui ne se lient pas complètement ont un potentiel réactif plus faible. De nombreux médicaments agonistes des opiacés conçus pour traiter les patients présentant une dépendance aux opiacés utilisent un agoniste plus faible, comme la méthadone, pour délivrer le composé auquel le corps est physiquement dépendant sans le pouvoir euphorique associé à un agoniste plus complet. Cela réduit les symptômes de sevrage inconfortables et réduit également le besoin impérieux de consommer une substance provoquant une dépendance, ce qui peut atténuer le comportement de recherche de drogue à l'origine de la dépendance.

Bien que la plupart des agonistes des opiacés produisent des effets systémiques similaires à des doses comparables, certains médicaments se lient plus facilement à certains récepteurs. Cela conduit à la diversité des applications cliniques observées avec les médicaments opiacés. Certains opiacés, comme l'hydromorphone, sont de nature plus euphorique et sont souvent utilisés en cas de douleur intense liée à une maladie terminale. La durée des effets d'un agoniste des opiacés est également prise en compte par les médecins prescripteurs. La douleur chronique, par exemple, est souvent traitée plus efficacement avec un agoniste des opiacés qui possède une demi-vie plus longue.