Co je to opiát agonista?

Opiate agonista je jakákoli látka podobná morfinu, která vytváří tělesné účinky vazbou na opiátní receptor buňky, specifický protein s afinitou k jeho chemickému make-upu. Když se váže na receptor, aktivuje související nervové dráhy, které vedou k jedinečným fyziologickým reakcím. Mezi běžné fyziologické účinky agonistů opiátů patří sedace, úleva od bolesti a deprese dýchacích cest. V mozku, míše a gastrointestinálním (GI) traktu jsou potenciální vazebná místa agonistů opiátů. Rozmanité umístění vazebných míst v těle vede k tomu, že tyto sloučeniny vykazují významné systémové vedlejší účinky, když jsou předepsány pro léčbu, jako je zácpa v GI traktu.

Mezi různými receptory, kterým se může agonista opiátů vázat, je receptor „MU“ nejúžasnějším a zase nejznámějším opiátovým receptorem kvůli jeho hojnosti v silném limbickém systému mozku. Receptory „MU“ umístěné v této oblasti pPoložte velkou roli při kontrole zážitků z bolesti/potěšení a emocionálních reakcí na podněty. Tato skutečnost propůjčuje opiátovým agonistům běžně předepsaným lékům na mírnou až těžkou bolest. Další fyziologické reakce opiátů agonistů působících na jiných receptorech z nich činí vhodnou léčbu nekontrolovatelného kašle, bronchiálního křeče a závislosti na drogách/odběru drog. Sloučení opiátového agonisty dalším lékem, jako je acetaminofen, může za určitých okolností zvýšit biologickou dostupnost.

Opiátní agonisté mohou být „plními agonisty“ nebo „částečnými agonisty“. Agonista, který se zcela váže s opiátovým receptorem, produkuje celou řadu souvisejících fyziologických reakcí, zatímco agonisté, kteří se nevážejí zcela, mají slabší reaktivní potenciál. Mnoho drog agonistů opiátů určených k léčbě pacientů se závislostí na opiátech používá slabšího agonisty, jako je metadZa prvé, aby se doručilo sloučeninu, na které je tělo fyzicky závislé bez euforického vysoko spojeného s úplnějším agonistou. To snižuje nepříjemné abstinenční příznaky a také snižuje touhu po návykové látce, která může snížit chování při hledání drog, které původně způsobilo závislost.

Ačkoli většina agonistů opiátů produkuje podobné systémové účinky při srovnatelných dávkách, některé léky se snadněji vážou s určitými receptory. To vede k rozmanitosti klinických aplikací pozorovaných u opiátů. Některé opiáty, jako je hydromorphone, mají více euforičtější povahy a často se používají v případech těžké bolesti spojené s onemocněním terminálu. Délka účinků agonisty opiátů se bere v úvahu také předepisováním lékařů. Například chronická bolest je často léčena efektivněji s opiátovým agonistou, který má delší poločas.