Co je agonista opiátů?
Agonista opiátů je jakákoli látka podobná morfinu, která vyvolává tělesné účinky vazbou na buněčný opiátový receptor, specifický protein s afinitou k jeho chemickému složení. Když se váže na receptor, aktivuje související nervové dráhy, které vedou k jedinečným fyziologickým odpovědím. Některé běžné fyziologické účinky agonistů opiátů zahrnují sedaci, úlevu od bolesti a respirační depresi. V mozku, míše a gastrointestinálním traktu (GI) jsou potenciální vazebná místa agonisty opiátů. Rozmanité umístění vazebných míst v těle vede k tomu, že tyto sloučeniny vykazují významné systémové vedlejší účinky, když jsou předepsány pro léčbu, jako je zácpa v gastrointestinálním traktu.
Mezi různými receptory, na které se může opiátový agonista vázat, je „mu“ receptor nejzkoumanějším a naopak nejznámějším opiátovým receptorem kvůli jeho hojnosti v silném limbickém systému mozku. Receptory „mu“ umístěné v této oblasti hrají velkou roli při kontrole zážitků spektra bolesti / potěšení a emočních reakcí na podněty. Tato skutečnost umožňuje opiátovým agonistům běžně předepisované léky na mírnou až silnou bolest. Další fyziologické reakce opiátových agonistů působících na jiné receptory z nich činí vhodnou léčbu nekontrolovatelného kašle, bronchiálního spasmu a závislosti na drogách / odvykání od opiátů. Sloučení opiátového agonisty s jiným lékem, jako je acetaminofen, může za určitých okolností zvýšit jeho biologickou dostupnost.
Agonisté opiátů mohou být „úplnými agonisty“ nebo „částečnými agonisty“. Agonista, který se kompletně váže na opiátový receptor, vytváří celou řadu souvisejících fyziologických reakcí, zatímco agonisté, kteří se neváží úplně, mají slabší reaktivní potenciál. Mnoho opiátových agonistických léků určených k léčbě pacientů se závislostí na opiátech používá slabší agonisty, jako je metadon, k dodání sloučeniny, na kterou je tělo fyzicky závislé, bez euforického maxima spojeného s úplnějším agonistou. To snižuje nepříjemné abstinenční příznaky a také snižuje touhu po návykové látce, což může omezit chování při hledání drog, které původně závislost způsobilo.
Ačkoli většina opiátových agonistů vyvolává podobné systémové účinky ve srovnatelných dávkách, některá léčiva se snadněji váží na určité receptory. To vede k rozmanitosti klinických aplikací pozorovaných u drog opiátů. Některé opiáty, jako hydromorfon, mají euforickou povahu a často se používají v případech silné bolesti spojené s terminálním onemocněním. Trvání účinků opiátového agonisty se také bere v úvahu při předepisování lékařů. Chronická bolest je například často léčena opiátovým agonistou, který má delší poločas.