オピエートアゴニストとは何ですか？

アヘン剤アゴニストは、化学的構成に親和性を持つ特定のタンパク質である細胞のアヘン受容体に結合することで身体効果を生成するモルヒネ様物質です。 受容体に結合すると、独自の生理学的反応につながる関連神経経路を活性化します。麻薬アゴニストの一般的な生理学的効果には、鎮静、痛みの緩和、呼吸抑制が含まれます。 脳、脊髄、および胃腸（GI）の路には、潜在的なアピエートアゴニスト結合部位があります。 体内の結合部位の多様な位置は、これらの化合物につながり、GI管の便秘など、治療のために処方された場合、有意な全身副作用を示します。

オピエートアゴニストが縛ることができるさまざまな受容体の中で、「Mu」受容体は最も研究されており、脳の強力な副縁系内の豊富さにより、最もよく知られているアヘン受容体です。 この領域内にある「Mu」受容体p痛み/喜びのスペクトルの経験と刺激に対する感情的な反応を制御することに大きな部分を置きます。 この事実は、中程度から激しい痛みのために一般的に処方された薬剤である麻痺したアゴニストに役立ちます。 他の受容体に作用するオピエートアゴニストの追加の生理学的反応により、それらは制御不能な咳、気管支痙攣、およびオピエート薬物中毒/離脱のための適切な治療法になります。 アセトアミノフェンなどの別の薬物でアヘン剤アゴニストを配合すると、状況によっては生物学的利用能が向上する可能性があります。

アピエートアゴニストは、「完全なアゴニスト」または「部分的なアゴニスト」になる可能性があります。 オピエート受容体と完全に結合するアゴニストは、関連する生理学的反応の全範囲を生成しますが、完全に結合していないアゴニストは、反応性の可能性が弱いです。 麻薬中毒の患者を治療するために設計された多くのアピエートアゴニスト薬は、メサドのような弱いアゴニストを使用します1つは、より完全なアゴニストに関連付けられている陶酔的な高さなしに、身体が物理的に中毒になっている化合物を届けることです。 これにより、不快な離脱症状が軽減され、中毒性の物質への渇望が減り、元々中毒を引き起こした薬物探求行動を減少させる可能性があります。

ほとんどのオピエートアゴニストは、同等の用量で同様の全身効果を生成しますが、一部の薬物は特定の受容体により容易に結合します。 これは、アヘン薬で見られる臨床応用の多様性につながります。 ハイドロモルポンのような一部のアヘン剤は、本質的に陶酔感が高く、末期疾患に関連する激しい痛みの場合によく使用されます。 オピエートアゴニストからの効果の期間は、処方される医師によっても考慮されます。 たとえば、慢性疼痛は、しばしば、より長い半減期を備えたアヘン剤アゴニストにより、より効率的に扱われることがよくあります。