Hva er en opiatagonist?
En opiatagonist er et hvilket som helst morfinlignende stoff som gir kroppslige effekter gjennom binding til en celles opiatreseptor, et spesifikt protein med affinitet for sin kjemiske sammensetning. Når den binder seg til reseptoren, aktiverer den relaterte nervebaner som fører til unike fysiologiske responser. Noen vanlige fysiologiske effekter av opiatagonister inkluderer sedasjon, smertelindring og respirasjonsdepresjon. Det er potensielle bindingssteder for opiatagonister i hjernen, ryggmargen og mage-tarmkanalen. Den mangfoldige plasseringen av bindingsstedene i kroppen fører til at disse forbindelsene utviser betydelige systemiske bivirkninger når de er foreskrevet for behandling, for eksempel forstoppelse i GI-kanalen.
Blant de forskjellige reseptorene som en opiatagonist kan binde seg til, er "mu" -reseptoren den mest undersøkte og i sin tur den mest kjente opiatreseptoren på grunn av dens overflod i det kraftige limbiske systemet i hjernen. “MU” -reseptorene i denne regionen spiller en stor rolle i å kontrollere smerte- / nytelsesspekteropplevelser og emosjonelle reaksjoner på stimuli. Dette faktum gir anledning til at opiatagonister ofte er ordinerte medisiner mot moderate til sterke smerter. Ytterligere fysiologiske responser fra opiatagonister som virker på andre reseptorer, gjør dem til en passende behandling for ukontrollerbar hoste, bronkial spasme og opiat medikamentell avhengighet / abstinens. Å blande en opiatagonist med en annen medisinering som acetaminophen kan øke biotilgjengeligheten i noen tilfeller.
Opiatagonister kan være “full agonister” eller “partielle agonister.” En agonist som binder seg fullstendig med en opiatreseptor produserer hele spekteret av relaterte fysiologiske reaksjoner, mens agonister som ikke binder seg fullstendig har et svakere reaktiv potensiale. Mange opiatagonistmedisiner designet for å behandle pasienter med opiatavhengighet bruker en svakere agonist, som metadon, for å levere forbindelsen som kroppen er fysisk avhengig av uten euforisk høy assosiert med en mer fullstendig agonist. Dette reduserer ubehagelige abstinenssymptomer og reduserer også suget etter det vanedannende stoffet, noe som kan redusere den medikamentssøkende oppførselen som opprinnelig forårsaket avhengigheten.
Selv om de fleste opiatagonister gir lignende systemiske effekter i sammenlignbare doser, bindes noen medikamenter lettere til visse reseptorer. Dette fører til mangfoldet av kliniske anvendelser sett med opiatmedisiner. Noen opiater, som hydromorfon, er mer euforiske og brukes ofte i tilfeller av alvorlig smerte forbundet med terminal sykdom. Varigheten av virkningene fra en opiatagonist blir også tatt i betraktning av forskrivende leger. Kroniske smerter blir for eksempel ofte ganger behandlet mer effektivt med en opiatagonist som har lengre halveringstid.