Phosphodiesterase 란 무엇입니까?

포스 포 디에스 테라 제는 DNA 또는 RNA와 같은 뉴클레오티드 가닥의 포스페이트 연결의 절단을 촉매하는 효소의 한 유형이다. 많은 효소들이이 반응을 수행 할 수 있습니다. 그러나,이 용어는 일반적으로 세포 내에서 신호를 전달하는데 중요한 환형 뉴클레오티드를 절단하는 포스 포 디에스 테라 제에 적용된다. 이들 효소는 사이 클릭 뉴클레오티드 포스 포 디에스 테라 제 (PDE)로 알려져있다. 포스 포 디에스 테라 제 억제제는 약물로서 사용될 수 있고, 남성 발기 부전 및 다른 상태를 치료하기 위해 상업적으로 사용된다.

뉴클레오티드는 질소를 함유하는 방향족 염기, 리보스 또는 데 옥시 리보스 인 당, 및 포스페이트기를 갖는 화합물이다. DNA 및 RNA는 각각의 뉴클레오티드가 다음에 순차적으로 연결된 뉴클레오티드의 긴 가닥이며 중합체이다. 인산염 결합 결합은 이들 뉴클레오티드 사슬의 중합에서 중요한 부분이다. 사이 클릭 뉴클레오티드는 2 개의 상이한 위치에서 리보스기에 연결된 2 개의 포스페이트기를 갖는다. 이것은 화합물을 주기적으로 만들어서 단백질을 다르게 결합시킬 수있게합니다.

모든 세포에서 2 개의시 클릭 뉴클레오티드는시 클릭 AMP (cAMP) 및시 클릭 GMP (cGMP)이다. 그들은 각각 아데닌과 구아닌의 단일 염기를 가지고 있습니다. 이 화합물들은 많은 다른 세포 과정에서 반응하며 2 차 메신저 로 알려져 있습니다. 첫 번째 신호는 호르몬 또는 신경 전달 물질의 결합에 의해 세포 외부에서 전달됩니다. 그런 다음이 결합은 cAMP 또는 cGMP 농도의 증가를 유발하여 원래 신호의 크기를 크게 증폭시킵니다.

시 클릭 뉴클레오티드 포스 포 디에스 테라 제는 뉴클레오티드시 클릭을 유지하는 포스페이트 결합을 절단함으로써시 클릭 뉴클레오티드를 분해시킨다. 이것은 포스 포디 에스테르 결합 절단 으로 알려져 있으며시 클릭 뉴클레오티드의 분해를 일으킨다. 이 분해는 화합물의 신호 전달 기간, 국소화 및 진폭을 조절한다.

이 종류의 포스 포디 에스테라아제에는 여러 가지 기능이 있으며, 다양한 기능에 특화되어 있습니다. 2010 년 현재, 포유 동물은 11 패밀리의시 클릭 뉴클레오티드 포스 포 디에스 테라 제 유전자를 갖는 것으로 공지되어있다. 유전자는 단백질 생산을위한 청사진을 제공하며, 포유류 세포에는 50 가지가 넘는 다른 고리 형 포스 포 디에스 테라 제 단백질이있는 것으로 추정됩니다.

PDE는 생화학 적 특성 및 이들이 작용할 수있는 사이 클릭 뉴클레오티드를 포함하여 많은 측면에서 상이하다. 이들은 가족에게 할당하는 데 사용되는 기준의 일부입니다. 일부는 cAMP 만 저하시키고 다른 일부는 cGMP에만 영향을 미칩니다. 다른 PDE는 이들 사이 클릭 뉴클레오티드 둘 다를 분해 할 수있다.

이들 효소에 의해 영향을받는 반응의 다양성은 약물 요법을위한 유망한 표적이된다. PDE의 억제는 반응이 사이 클릭 뉴클레오티드에 의해 매개되는 것을 연장시킨다. 시 클릭 뉴클레오티드 포스 포 디에스 테라 제 억제제의 가장 두드러진 유형은 cGMP 분해를 억제하는 패밀리 5에 영향을 미치는 것이다. 이 약물은 비아그라로 더 잘 알려진 실데나필입니다. 시알리스 174;로도 알려진 타다라필; 보다 일반적으로 Levitra®로 알려진 vardenafil. 이 그룹의 포스 포 디에스 테라 제 억제제는 남성 발기 부전,보다 최근에는 고혈압과 같은 다른 상태를 치료하는 데 사용됩니다.

대조적으로, 패밀리 3의 억제제는 급성 심부전을 치료하는데 사용된다. 이 유형의 효소는 cAMP의 활성을 증가시키고 cGMP에 의해 억제됩니다. 이 약물은 밀리 논, 상표명 Primacor ™ 및이나 미리 논 (Inocor®)으로도 알려져 있습니다. Pletal®과 같은 Cilostazol은이 등급의 또 다른 약물이며 말초 동맥 질환을 치료하는 데 사용됩니다.

새롭게 발견 된시 클릭 뉴클레오티드 포스 포 디에스 테라 제 패밀리의 기능은 알려져 있지 않다. 최근 연구는 염증을 이들 효소 중 일부를 포함 할 수있는 조절 영역으로 확인했다. 이것은 이들 효소의 생화학과 기능이 더 잘 이해 될 때 질병 개입에 대한 더 많은 표적이있을 것이라는 것을 시사한다.