Wat is een histamine-receptorantagonist?

Een histamine-receptorantagonist, meestal aangeduid als een H2-receptorantagonist, is een klasse van geneesmiddelen die de werking van histamine in de maag blokkeert. Het werkt door de productie van maagzuur, afgescheiden door pariëtale cellen in de maagwand, indirect te verminderen. Het wordt meestal gebruikt voor gastro-intestinale problemen, zoals maagzweren en gastro-oesofogeale refluxziekte (GERD).

Histamine wordt in de maag geproduceerd door een enterochromaffine-achtige cel (ECL). De histamine bindt zich vervolgens aan de pariëtale cellen op gespecialiseerde receptoren die H2-receptoren worden genoemd. Deze binding stimuleert de secretie van zuur in de maag. Normaal gesproken helpt maagzuur, maagzuur genoemd, voedingsdeeltjes af te breken. Als er teveel maagzuur is, kan zowel in de maag als in de slokdarm schade optreden, zoals bij GERD.

De productie van maagzuur kan worden verminderd door een histaminereceptorantagonist. De histamine-receptorantagonist bindt aan de H2-receptorplaatsen op de pariëtale cellen en dit blokkeert op zijn beurt de histamine om aan de pariëtale cel te binden. Als gevolg hiervan worden pariëtale cellen niet gestimuleerd en produceren ze minder maagzuur. Histaminereceptorantagonisten verminderen maagzuur slechts gedeeltelijk, gewoonlijk met ongeveer 50-80%.

Er zijn verschillende aandoeningen waarvoor een histamine-receptorantagonist wordt gebruikt. Het meest voorkomende probleem is dyspepsie, meestal aangeduid als indigestie of maagklachten. Ze kunnen ook worden gebruikt in gevallen van maagzweren, stresszweren en GERD, wat meestal maagzuur wordt genoemd. De effecten duren meestal zes tot tien uur, waardoor ze een voordeel hebben ten opzichte van maagzuurremmers die slechts één tot twee uur duren.

De beschikbare vormen van histaminereceptorantagonisten zijn famotidine, cimetidine, ranitidine en nizatidine. De eerste die werd gemaakt, cimetidine, werd midden jaren zestig gemaakt door Smith, Kline & French, nu bekend als GlaxoSmithKline. Het werd voor het eerst verkocht in 1976 onder de merknaam Tagamet®. Ze zijn allemaal zonder recept verkrijgbaar.

De meeste bijwerkingen van histamine-receptorantagonisten zijn ongewoon en meestal mild. Bijwerkingen voor cimetidine zijn vrij zeldzaam, maar er kunnen interacties zijn met andere medicijnen. Ranitidine en nizatidine kunnen ook interacties hebben, maar deze komen minder vaak voor dan bij cimetidine. Hoewel ze zonder recept verkrijgbaar zijn, is het altijd raadzaam om contact op te nemen met een arts wanneer u andere medicijnen gebruikt om bijwerkingen te voorkomen.

Hoewel histamine-receptorantagonisten nog steeds worden gebruikt, zijn ze grotendeels in populariteit ingehaald door de protonpompremmers. De protonpompremmers werken door de productie van maagzuur te blokkeren, maar zijn effectiever en hebben minder bijwerkingen. Beide zijn effectiever dan maagzuurremmers, die alleen zuur oplossen dat zich momenteel in de maag bevindt.