Co to jest antagonista receptora histaminowego?
Antagonista receptora histaminowego, częściej określany jako antagonista receptora H2, jest klasą leku, który blokuje działanie histaminy w żołądku. Działa poprzez pośrednie zmniejszenie produkcji kwasu żołądkowego wydzielanego przez komórki okładzinowe w błonie śluzowej żołądka. Jest najczęściej stosowany w przypadku problemów żołądkowo-jelitowych, takich jak choroba wrzodowa i choroba refluksowa przełyku (GERD).
Histamina jest wytwarzana w żołądku przez komórkę podobną do Enterochromaffin (ECL). Następnie histamina wiąże się z komórkami okładzinowymi w wyspecjalizowanych miejscach receptorowych zwanych miejscami receptorowymi H2. Wiązanie to stymuluje wydzielanie kwasu w żołądku. Zwykle kwas żołądkowy, zwany kwasem żołądkowym, pomaga rozkładać cząsteczki jedzenia. W przypadku nadmiernej ilości kwasu żołądkowego może dojść do uszkodzenia żołądka i przełyku, tak jak w przypadku GERD.
Wytwarzanie kwasu żołądkowego może być zmniejszone przez antagonistę receptora histaminowego. Antagonista receptora histaminowego wiąże się z miejscami receptora H2 w komórkach okładzinowych, co z kolei blokuje wiązanie histaminy z komórką okładzinową. W rezultacie komórki okładzinowe nie są stymulowane i wytwarzają mniej kwasu żołądkowego. Antagoniści receptora histaminowego tylko częściowo zmniejszają kwas żołądkowy, zwykle o około 50-80%.
Istnieje kilka warunków, w których stosuje się antagonistę receptora histaminowego. Najczęstszym problemem jest niestrawność, zwykle określana jako niestrawność lub rozstrój żołądka. Można je również stosować w przypadkach chorób wrzodowych, wrzodów stresowych i GERD, który jest częściej określany jako zgaga. Efekty zwykle trwają od sześciu do dziesięciu godzin, co daje im przewagę nad środkami zobojętniającymi kwas, które trwają tylko jedną do dwóch godzin.
Dostępne formy antagonistów receptora histaminowego to famotydyna, cymetydyna, ranitydyna i nizatydyna. Pierwszy z nich, cymetydyna, został stworzony w połowie lat 60. XX wieku przez Smitha, Kline i Frencha, obecnie znanych jako GlaxoSmithKline. Po raz pierwszy został sprzedany w 1976 roku pod marką Tagamet®. Wszystkie są dostępne bez recepty, czyli bez recepty.
Większość działań niepożądanych będących antagonistami receptora histaminowego występuje niezbyt często i zwykle ma łagodny przebieg. Skutki uboczne cymetydyny są dość rzadkie, ale mogą wystąpić interakcje z innymi lekami. Ranitydyna i nizatydyna również mogą mieć interakcje, ale są one mniej powszechne niż w przypadku cymetydyny. Mimo że są one dostępne bez recepty, zawsze zaleca się skonsultowanie z lekarzem podczas przyjmowania innych leków, aby uniknąć działań niepożądanych.
Chociaż nadal stosuje się antagonistów receptora histaminowego, popularność ich znacznie wyprzedziły inhibitory pompy protonowej. Inhibitory pompy protonowej działają poprzez blokowanie produkcji kwasu żołądkowego, ale są bardziej skuteczne i mają mniej skutków ubocznych. Oba są bardziej skuteczne niż leki zobojętniające kwas, które rozpuszczają tylko kwas, który jest obecnie w żołądku.