Hvad er en histaminreceptorantagonist?
En histaminreceptorantagonist, mere almindeligt benævnt en H2 -receptorantagonist, er en klasse af lægemiddel, der blokerer virkningen af histamin i maven. Det fungerer ved indirekte at reducere produktionen af mavesyre, der udskilles af parietalceller i maveforingen. Det bruges mest til gastrointestinale problemer, såsom mavesårssygdom og gastroøsofogeal reflux sygdom (GERD).
histamin produceres i maven af en enterochromaffin-lignende celle (ECL). Histaminen fortsætter derefter med at binde til parietalcellerne på specialiserede receptorsteder kaldet H2 -receptorsteder. Denne binding stimulerer sekretionen af syre i maven. Normalt hjælper mavesyren, kaldet gastrisk syre, med at nedbryde madpartikler. Hvis der er overdreven gastrisk syre, kan skader forekomme i maven såvel som spiserøret, som det er tilfældet med Gerd.
Produktionen af mavesyre kan reduceres med en histaminreceptorantagonist. Histaminreceptorantagonisten binder tilH2 -receptorpladserne på parietalcellerne, og dette blokerer igen histaminen fra binding til parietalcellen. Som et resultat stimuleres parietalceller ikke og producerer mindre gastrisk syre. Histaminreceptorantagonister reducerer kun delvist mavesyre, normalt med ca. 50-80%.
Der er flere tilstande, som en histaminreceptorantagonist bruges til. Det mest almindelige problem er dyspepsi, normalt benævnt fordøjelsesbesvær eller forstyrret mave. De kan også bruges i tilfælde af mavesårssygdomme, stresssår og GERD, som mere almindeligt omtales som halsbrand. Virkningerne varer typisk i seks til ti timer, hvilket giver dem en fordel i forhold til antacida, der kun varer en til to timer.
De tilgængelige former for histaminreceptorantagonister er famotidin, cimetidin, ranitidin og nizatidin. Den første oprettede, cimetidin, blev oprettet i midten af 1960'erne af Smith,Kline & French, nu kendt som GlaxoSmithKline. Det blev først solgt i 1976 under mærkenavnet Tagamet®. De er alle tilgængelige over-the-counter, hvilket betyder uden recept.
De fleste histaminreceptorantagonister bivirkninger er usædvanlige og normalt milde. Bivirkninger for cimetidin er ret sjældne, men der kan være interaktioner med andre medicin. Ranitidin og nizatidin kan også have interaktioner, men disse er mindre almindelige end med cimetidin. Selvom de er tilgængelige over-the-counter, anbefales det altid at tjekke med en læge, når de tager andre medicin for at undgå bivirkninger.
Selvom histaminreceptorantagonister stadig anvendes, er de stort set blevet overhalet af protonpumpens hæmmere i popularitet. Protonpumpens inhibitorer fungerer ved at blokere produktionen af gastrisk syre, men er mere effektive og har færre bivirkninger. Begge er mere effektive end antacida, der kun opløses syre, der i øjeblikket er i maven.