Hvad er en histaminreceptorantagonist?
En histaminreceptorantagonist, mere almindeligt omtalt som en H2-receptorantagonist, er en klasse af lægemiddel, der blokerer virkningen af histamin i maven. Det fungerer ved indirekte at reducere produktionen af mavesyre, der udskilles af parietalceller i maveforingen. Det bruges mest til gastrointestinale problemer, såsom mavesår og gastroøsofogeal reflukssygdom (GERD).
Histamin produceres i maven af en Enterochromaffin-lignende celle (ECL). Histaminen fortsætter derefter med at binde til parietalcellerne på specialiserede receptorsteder kaldet H2 receptorsteder. Denne binding stimulerer udskillelsen af syre i maven. Normalt hjælper mavesyren, kaldet gastrisk syre, til at nedbryde madpartikler. Hvis der er overdreven mavesyre, kan der forekomme skader i maven såvel som spiserøret, som det er tilfældet med GERD.
Produktionen af mavesyre kan reduceres af en histaminreceptorantagonist. Histaminreceptorantagonisten binder sig til H2-receptorstederne på parietalcellerne, og dette igen forhindrer histamin i at binde til parietalcellen. Som et resultat stimuleres parietalceller ikke og producerer mindre mavesyre. Histaminreceptorantagonister reducerer kun delvis mavesyre, sædvanligvis med ca. 50-80%.
Der er flere tilstande, som en histaminreceptorantagonist bruges til. Det mest almindelige problem er dyspepsi, normalt benævnt fordøjelsesbesvær eller urolig mave. De kan også bruges i tilfælde af mavesårssygdomme, stresssår og GERD, der mere ofte benævnes halsbrand. Effekten varer typisk i seks til ti timer, hvilket giver dem en fordel i forhold til antacida, der kun varer en til to timer.
De tilgængelige former for histaminreceptorantagonister er famotidin, cimetidin, ranitidin og nizatidin. Den første skabt, cimetidin, blev skabt i midten af 1960'erne af Smith, Kline & French, nu kendt som GlaxoSmithKline. Det blev først solgt i 1976 under mærket Tagamet®. De er alle tilgængelige over-the-counter, hvilket betyder uden recept.
De fleste histaminreceptorantagonister er ikke almindelige og normalt milde. Bivirkninger for cimetidin er ret sjældne, men der kan være interaktioner med andre medicin. Ranitidin og nizatidin kan også have interaktioner, men disse er mindre almindelige end med cimetidin. Selvom de er tilgængelige over-the-counter, anbefales det altid at tjekke med en læge, når du tager anden medicin for at undgå bivirkninger.
Selvom histaminreceptorantagonister stadig anvendes, er de stort set blevet overhalet af protonpumpehæmmere i popularitet. Protonpumpehæmmere fungerer ved at blokere produktionen af gastrisk syre, men er mere effektive og har færre bivirkninger. Begge er mere effektive end antacida, som kun opløser syre, der i øjeblikket er i maven.