Co je antagonista receptoru histaminu?

Antagonista histaminového receptoru, běžněji označovaný jako antagonista H2 receptoru, je třída léčiva, které blokuje působení histaminu v žaludku. Působí tak, že nepřímo snížením produkce žaludeční kyseliny vylučovaného parietálních buněk žaludeční sliznice. Nejčastěji se používá při gastrointestinálních problémech, jako je například peptická vředová choroba a gastroezofageální refluxní choroba (GERD).

Histamin je produkován v žaludku pomocí podobných enterochromafinním buňky (ECL). Histamin pak pokračuje se vázat na parietálních buňkách na specializovaných receptorových místech zvaných místa receptorů H2. Tato vazba stimuluje sekreci kyseliny v žaludku. Normálně žaludeční kyseliny, nazvaný žaludeční kyseliny, pomáhá rozkládat částečky jídla. Pokud existuje nadměrná kyselina žaludeční, může dojít k poškození žaludku i jícnu, jako je tomu u GERD.

Produkce žaludeční kyseliny může být snížena antagonistou histaminového receptoru. Antagonista histaminového receptoru se váže na H2 receptorová místa v parietálních buňkách, což zase blokuje vazbu histaminu na parietální buňku. V důsledku toho parietální buňky nejsou stimulovány a produkují kyselinu méně žaludeční. antagonisty histaminových receptorů pouze částečně snížit žaludeční kyseliny, obvykle asi o 50 až 80%.

Existuje několik podmínek, pro které se používá antagonista histaminového receptoru. Nejčastějším problémem je dyspepsie, je obvykle označována jako trávení nebo žaludeční nevolnosti. Mohou být také použity v případech peptických vředových chorob, stresových vředů a GERD, které se běžně označují jako pálení žáhy. Účinky obvykle trvá po dobu šesti až deseti hodin, které jim poskytují výhodu oproti antacida, která pouze poslední, který se dvě hodiny.

Dostupné formy antagonistů receptoru histaminu jsou famotidin, cimetidin, ranitidin, a nizatidin. První vytvořený, cimetidin, byl vytvořen v polovině šedesátých let Smithem, Kline a Frenchem, nyní známým jako GlaxoSmithKline. Poprvé byl prodán v roce 1976 pod značkou Tagamet®. Všechny jsou k dispozici na přepážce, což znamená bez lékařského předpisu.

Většina antagonistů histaminového receptoru je nežádoucí účinky méně časté a obvykle mírné. Vedlejší účinky cimetidinu jsou poměrně vzácné, ale tam může být interakce s jinými léky. Ranitidin a nizatidin může mít také interakce, ale jsou méně časté než s cimetidinem. I když jsou k dispozici na přepážce, vždy je vhodné se poradit s lékařem, když užíváte jiné léky, abyste se vyhnuli nežádoucím účinkům.

I když se stále používají antagonisty histaminových receptorů, mají do značné míry předjet inhibitorů protonové pumpy na popularitě. Inhibitory protonové pumpy působí tak, že blokuje tvorbu žaludeční kyseliny, ale jsou účinnější a mají méně vedlejších účinků. Oba jsou účinnější než antacida, která pouze rozpustit kyselinu, která je v současné době v žaludku.