Co je antagonista histaminového receptoru?

Antagonista histaminového receptoru, častěji označovaný jako antagonista receptoru H2, je třídou léčiva, která blokuje působení histaminu v žaludku. Funguje nepřímo snižuje produkci žaludeční kyseliny vylučované parietálními buňkami v žaludeční obložení. Nejčastěji se používá pro gastrointestinální problémy, jako je peptické onemocnění vředů a gastroezofogeální refluxní onemocnění (GERD). Histamin se potom váže na parietální buňky ve specializovaných místech receptoru zvaných místa receptoru H2. Tato vazba stimuluje sekreci kyseliny v žaludku. Normálně žaludeční kyselina, zvaná žaludeční kyselina, pomáhá rozkládat částice potravin. Pokud dojde k nadměrné kyselině žaludku, může dojít k poškození v žaludku i v jícnu, jako je tomu u GERD. Antagonista histaminového receptoru se váže naMísta receptoru H2 na parietálních buňkách, a to zase blokuje histamin z vazby na parietální buňku. V důsledku toho nejsou parietální buňky stimulovány a produkují méně kyseliny žaludeční. Antagonisté histaminového receptoru pouze částečně snižují žaludeční kyselinu, obvykle asi o 50-80%.

Existuje několik podmínek, pro které se používá antagonista histaminového receptoru. Nejběžnějším problémem je dyspepsie, obvykle označovaná jako trávení nebo žaludek. Mohou být také použity v případech peptických onemocnění vředů, vředů stresu a GERD, které se běžně označují jako pálení žáhy. Účinky obvykle trvají šest až deset hodin, což jim dává výhodu oproti antacidům, které trvají pouze jednu až dvě hodiny.

Dostupné formy antagonistů histaminového receptoru jsou famotidin, cimetidin, ranitidin a nizatidin. První vytvořený, cimetidin, byl vytvořen v polovině šedesátých let Smith,Kline & French, nyní známá jako GlaxoSmithKline. Poprvé byl prodán v roce 1976 pod značkou Tagamet®. Všechny jsou k dispozici volně prodejnou, což znamená bez předpisu.

Většina vedlejších účinků antagonistů histaminového receptoru je neobvyklá a obvykle mírná. Vedlejší účinky na cimetidin jsou poměrně vzácné, ale mohou existovat interakce s jinými léky. Ranitidin a nizatidin mohou mít také interakce, ale ty jsou méně běžné než u cimetidinu. I když jsou k dispozici volně prodejnou, je vždy vhodné zkontrolovat u lékaře při užívání jiných léků, aby se zabránilo nežádoucím účinkům.

Ačkoli jsou antagonisté histaminového receptoru stále používány, inhibitory protonové pumpy byly z velké části předjížděny v popularitě. Inhibitory protonové čerpadla fungují blokováním produkce kyseliny žaludeční a jsou účinnější a mají méně vedlejších účinků. Oba jsou účinnější než antacidy, které rozpouštějí pouze kyselinu, která je v současné době v žaludku.