Vad är en histaminreceptorantagonist?
En histaminreceptorantagonist, oftare kallad en H2-receptorantagonist, är en klass av läkemedel som blockerar verkan av histamin i magen. Det fungerar genom att indirekt minska produktionen av magsyra som utsöndras av parietalceller i magsäcken. Det används oftast för gastrointestinala problem, såsom magsårssjukdom och gastroesofogeal refluxsjukdom (GERD).
Histamin produceras i magen av en Enterochromaffin-liknande cell (ECL). Histaminen fortsätter sedan att binda till parietalcellerna på specialiserade receptorställen som kallas H2-receptorställen. Denna bindning stimulerar utsöndring av syra i magen. Normalt hjälper magsyran, kallad magsyra, till att bryta ner matpartiklar. Om det finns överdriven magsyra, kan skador uppstå i magsäcken och matstrupen, vilket är fallet med GERD.
Produktionen av magsyra kan minskas med en histaminreceptorantagonist. Histaminreceptorantagonisten binder till H2-receptorplatserna på parietalcellerna, och detta i sin tur blockerar histaminen från att binda till parietalcellen. Som ett resultat stimuleras inte parietalceller och ger mindre magsyra. Histaminreceptorantagonister reducerar endast delvis magsyra, vanligtvis med cirka 50-80%.
Det finns flera tillstånd som en histaminreceptorantagonist används för. Det vanligaste problemet är dyspepsi, vanligtvis kallad matsmältningsbesvär eller magbesvär. De kan också användas i fall av magsårssjukdomar, stresssår och GERD, som oftare kallas halsbränna. Effekterna varar vanligtvis i sex till tio timmar, vilket ger dem en fördel jämfört med antacida som endast varar en till två timmar.
De tillgängliga formerna av histaminreceptorantagonister är famotidin, cimetidin, ranitidin och nizatidin. Den första skapade, cimetidin, skapades i mitten av 1960-talet av Smith, Kline & French, nu känd som GlaxoSmithKline. Det såldes först 1976 under varumärket Tagamet®. De är alla tillgängliga utan disk, vilket betyder utan recept.
De flesta histaminreceptorantagonister biverkningar är ovanliga och vanligtvis milda. Biverkningar för cimetidin är ganska sällsynta, men det kan vara interaktioner med andra mediciner. Ranitidin och nizatidin kan också ha interaktioner, men dessa är mindre vanliga än med cimetidin. Även om de finns tillgängliga utan disk, rekommenderas det alltid att kontakta en läkare när du tar andra läkemedel för att undvika biverkningar.
Även om histaminreceptorantagonister fortfarande används, har de till stor del överträffats av protonpumpshämmarna i popularitet. Protonpumpshämmarna fungerar genom att blockera produktionen av magsyra, men är mer effektiva och har färre biverkningar. Båda är mer effektiva än antacida, som bara löser upp syra som för närvarande är i magen.