Hva er en histaminreseptorantagonist?
En histaminreseptorantagonist, mer ofte referert til som en H2 reseptorantagonist, er en klasse medikamenter som blokkerer virkningen av histamin i magen. Det fungerer ved indirekte å redusere produksjonen av magesyre som skilles ut av parietalceller i mageslimhinnen. Det er ofte brukt for problemer med mage-tarmkanalen, for eksempel magesårssykdom og gastroøsofogeal reflukssykdom (GERD).
Histamin produseres i magen av en Enterochromaffin-lignende celle (ECL). Histaminen fortsetter deretter å binde seg til parietalcellene på spesialiserte reseptorsteder som kalles H2 reseptorsteder. Denne bindingen stimulerer sekresjonen av syre i magen. Normalt hjelper magesyren, kalt magesyre, til å bryte ned matpartikler. Hvis det er overdreven magesyre, kan det forekomme skader i magen så vel som spiserøret, som tilfellet er med GERD.
Produksjonen av magesyre kan reduseres av en histaminreseptorantagonist. Histaminreseptorantagonisten binder seg til H2-reseptorstedene på parietalcellene, og dette igjen hindrer histaminet i å binde seg til parietalcellen. Som et resultat blir ikke parietalceller stimulert og produserer mindre magesyre. Histaminreseptorantagonister reduserer bare magesyren delvis, vanligvis med rundt 50-80%.
Det er flere forhold en histaminreseptorantagonist brukes til. Det vanligste problemet er dyspepsi, vanligvis referert til som fordøyelsesbesvær eller urolig mage. De kan også brukes i tilfeller av magesårssykdommer, stresssår og GERD, som ofte blir referert til som halsbrann. Effektene varer vanligvis i seks til ti timer, noe som gir dem en fordel i forhold til antacida som bare varer en til to timer.
De tilgjengelige formene for histaminreseptorantagonister er famotidin, cimetidin, ranitidin og nizatidin. Den første laget, cimetidin, ble opprettet på midten av 1960-tallet av Smith, Kline & French, nå kjent som GlaxoSmithKline. Den ble først solgt i 1976 under merkenavnet Tagamet®. De er alle tilgjengelige uten disk, noe som betyr uten resept.
De fleste bivirkninger av histaminreseptorantagonister er uvanlige og vanligvis milde. Bivirkninger for cimetidin er ganske sjeldne, men det kan være interaksjoner med andre medisiner. Ranitidin og nizatidin kan også ha interaksjoner, men disse er mindre vanlige enn med cimetidin. Selv om de er tilgjengelige uten disk, er det alltid lurt å ta kontakt med lege når du tar andre medisiner for å unngå bivirkninger.
Selv om histaminreseptorantagonister fortsatt brukes, har de stort sett blitt overtent av protonpumpehemmerne i popularitet. Protonpumpehemmerne fungerer ved å blokkere produksjonen av magesyre, men er mer effektive og har færre bivirkninger. Begge er mer effektive enn antacida, som bare løser opp syre som for tiden er i magen.