O que é um antagonista dos receptores de histamina?

Um antagonista do receptor de histamina, mais conhecido como antagonista do receptor H2, é uma classe de droga que bloqueia a ação da histamina no estômago. Funciona diminuindo indiretamente a produção de ácido estomacal secretado pelas células parietais no revestimento estomacal. É mais comumente usado para problemas gastrointestinais, como úlcera péptica e doença do refluxo gastroesofogeal (DRGE).

A histamina é produzida no estômago por uma célula tipo enterocromafina (ECL). A histamina então se liga às células parietais em locais receptores especializados chamados locais receptores H2. Essa ligação estimula a secreção de ácido no estômago. Normalmente, o ácido estomacal, chamado ácido gástrico, ajuda a quebrar as partículas dos alimentos. Se houver excesso de ácido gástrico, podem ocorrer danos no estômago e no esôfago, como é o caso da DRGE.

A produção de ácido estomacal pode ser reduzida por um antagonista do receptor de histamina. O antagonista do receptor de histamina se liga aos locais receptores H2 nas células parietais, e isso, por sua vez, impede que a histamina se ligue à célula parietal. Como resultado, as células parietais não são estimuladas e produzem menos ácido gástrico. Os antagonistas dos receptores de histamina reduzem apenas parcialmente o ácido do estômago, geralmente em torno de 50-80%.

Existem várias condições para as quais um antagonista do receptor de histamina é usado. O problema mais comum é a dispepsia, geralmente chamada de indigestão ou dor de estômago. Eles também podem ser usados ​​em casos de úlcera péptica, úlcera por estresse e DRGE, que é mais comumente referida como azia. Os efeitos geralmente duram de seis a dez horas, o que lhes confere uma vantagem sobre os antiácidos, que duram apenas uma a duas horas.

As formas disponíveis de antagonistas dos receptores de histamina são famotidina, cimetidina, ranitidina e nizatidina. O primeiro criado, cimetidina, foi criado em meados da década de 1960 por Smith, Kline & French, agora conhecido como GlaxoSmithKline. Foi vendido pela primeira vez em 1976 sob a marca Tagamet®. Estão todos disponíveis sem receita, ou seja, sem receita médica.

A maioria dos efeitos colaterais dos antagonistas dos receptores de histamina é incomum e geralmente leve. Os efeitos colaterais da cimetidina são bastante raros, mas pode haver interações com outros medicamentos. Ranitidina e nizatidina também podem ter interações, mas são menos comuns do que com a cimetidina. Mesmo estando disponíveis sem receita, é sempre aconselhável consultar um médico ao tomar outros medicamentos para evitar reações adversas.

Embora os antagonistas dos receptores de histamina ainda sejam utilizados, eles foram amplamente superados pelos inibidores da bomba de prótons em popularidade. Os inibidores da bomba de prótons funcionam bloqueando a produção de ácido gástrico, mas são mais eficazes e têm menos efeitos colaterais. Ambos são mais eficazes que os antiácidos, que dissolvem apenas o ácido que está atualmente no estômago.