ヒスタミン受容体拮抗薬とは

より一般的にH2受容体拮抗薬と呼ばれるヒスタミン受容体拮抗薬は、胃でのヒスタミンの作用を遮断する薬剤の一種です。 胃の内壁の壁細胞から分泌される胃酸の産生を間接的に減少させることにより機能します。 消化性潰瘍疾患や胃食道逆流症（GERD）などの胃腸の問題に最もよく使用されます。

ヒスタミンは、腸内クロム親和性細胞（ECL）によって胃で生成されます。 その後、ヒスタミンはH2受容体部位と呼ばれる特殊な受容体部位で壁細胞に結合し続けます。 この結合は胃の酸の分泌を刺激します。 通常、胃酸と呼ばれる胃酸は、食物粒子の分解を助けます。 胃酸が過剰な場合、GERDの場合のように、胃と食道に損傷が発生する可能性があります。

胃酸の産生は、ヒスタミン受容体拮抗薬によって減らすことができます。 ヒスタミン受容体拮抗薬は、壁細胞のH2受容体部位に結合し、これにより、ヒスタミンが壁細胞に結合するのをブロックします。 その結果、壁細胞は刺激されず、胃酸の生成が少なくなります。 ヒスタミン受容体拮抗薬は、胃酸を部分的にのみ、通常は約50〜80％減少させます。

ヒスタミン受容体拮抗薬が使用される条件はいくつかあります。 最も一般的な問題は消化不良であり、通常消化不良または胃のむかつきと呼ばれます。 消化性潰瘍疾患、ストレス潰瘍、およびより一般的に胸焼けと呼ばれるGERDの場合にも使用できます。 効果は通常6〜10時間続き、1〜2時間しか続かない制酸薬よりも有利です。

ヒスタミン受容体拮抗薬の利用可能な形態は、ファモチジン、シメチジン、ラニチジン、およびニザチジンです。 最初に作成されたシメチジンは、1960年代半ばにスミス、クライン、フランス人（現在はGlaxoSmithKline）によって作成されました。 1976年にブランド名Tagamet®で販売されました。 これらはすべて店頭で入手でき、処方箋なしで利​​用できます。

ほとんどのヒスタミン受容体拮抗薬の副作用はまれであり、通常は軽度です。 シメチジンの副作用はかなりまれですが、他の薬との相互作用があります。 ラニチジンとニザチジンにも相互作用がありますが、これらはシメチジンよりも一般的ではありません。 店頭で入手できますが、副作用を避けるために他の薬を服用するときは常に医師に相談することをお勧めします。

ヒスタミン受容体拮抗薬は依然として使用されていますが、人気のあるプロトンポンプ阻害薬によって大部分が追い抜かれています。 プロトンポンプ阻害剤は、胃酸の生成をブロックすることで機能しますが、より効果的で副作用が少なくなります。 どちらも現在胃にある酸のみを溶解する制酸薬よりも効果的です。