Was ist ein Histaminrezeptor-Antagonist?
Ein Histaminrezeptor-Antagonist, der allgemein als H2-Rezeptor-Antagonist bezeichnet wird, ist eine Arzneimittelklasse, die die Wirkung von Histamin im Magen blockiert. Es vermindert indirekt die Produktion von Magensäure, die von Belegzellen in der Magenschleimhaut ausgeschieden wird. Es wird am häufigsten bei Magen-Darm-Problemen wie Ulkuskrankheit und gastroösophogealer Refluxkrankheit (GERD) angewendet.
Histamin wird im Magen von einer Enterochromaffin-ähnlichen Zelle (ECL) produziert. Das Histamin bindet dann an spezialisierten Rezeptorstellen, die als H2-Rezeptorstellen bezeichnet werden, an die Belegzellen. Diese Bindung stimuliert die Säuresekretion im Magen. Normalerweise hilft die Magensäure, die als Magensäure bezeichnet wird, beim Abbau von Speiseresten. Bei übermäßiger Magensäure können sowohl im Magen als auch in der Speiseröhre Schäden auftreten, wie dies bei GERD der Fall ist.
Die Produktion von Magensäure kann durch einen Histaminrezeptor-Antagonisten reduziert werden. Der Histaminrezeptor-Antagonist bindet an die H2-Rezeptorstellen auf den Belegzellen, und dies blockiert wiederum die Bindung des Histamins an die Belegzelle. Infolgedessen werden die Belegzellen nicht stimuliert und produzieren weniger Magensäure. Histaminrezeptor-Antagonisten reduzieren die Magensäure nur teilweise, üblicherweise um etwa 50-80%.
Es gibt verschiedene Zustände, bei denen ein Histaminrezeptor-Antagonist verwendet wird. Das häufigste Problem ist die Dyspepsie, die üblicherweise als Verdauungsstörung oder Magenverstimmung bezeichnet wird. Sie können auch in Fällen von Ulkuskrankheiten, Stressgeschwüren und GERD verwendet werden, die häufiger als Sodbrennen bezeichnet werden. Die Wirkung hält in der Regel sechs bis zehn Stunden an, wodurch sie Antazida vorziehen, die nur ein bis zwei Stunden anhalten.
Die verfügbaren Formen von Histaminrezeptorantagonisten sind Famotidin, Cimetidin, Ranitidin und Nizatidin. Das erste, Cimetidin, wurde Mitte der 1960er Jahre von Smith, Kline & French, jetzt bekannt als GlaxoSmithKline, hergestellt. Es wurde erstmals 1976 unter dem Markennamen Tagamet® verkauft. Sie sind alle rezeptfrei erhältlich, dh ohne Rezept.
Die meisten Nebenwirkungen von Histaminrezeptor-Antagonisten sind ungewöhnlich und in der Regel mild. Nebenwirkungen von Cimetidin sind eher selten, es kann jedoch zu Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten kommen. Ranitidin und Nizatidin können ebenfalls Wechselwirkungen aufweisen, die jedoch weniger häufig sind als bei Cimetidin. Auch wenn sie rezeptfrei erhältlich sind, ist es immer ratsam, bei der Einnahme anderer Medikamente einen Arzt zu konsultieren, um Nebenwirkungen zu vermeiden.
Obwohl immer noch Histaminrezeptor-Antagonisten verwendet werden, wurden sie von den Protonenpumpen-Inhibitoren in der Popularität weitgehend überholt. Die Protonenpumpenhemmer hemmen die Produktion von Magensäure, sind jedoch wirksamer und haben weniger Nebenwirkungen. Beide sind wirksamer als Antazida, die nur die im Magen befindliche Säure auflösen.