Hva er en opioidantagonist?

En opioidantagonist er et medikament som binder seg til reseptorer i hjernen og blokkerer hjernens evne til å reagere på opiatbruk. Noen medisiner som brukes er delvis antagonister, mens andre gir full antagonisteffekt. En opioidantagonist brukes ofte for å bekjempe avhengighet av opiater.

Antagonisten er sterkere enn et opiat og forhindrer at opiatet binder seg til reseptorer. Selv om bindingsevnen er sterk, klarer ikke antagonisten å produsere de forbedrede endorfinene som bruk av et opiat forårsaker. Denne manglende evnen er det som gjør en opioidantagonist til en vellykket behandling for opiatavhengighet. En narkomans hjerne søker endorfinrushet. Endorfinrushet er ikke mulig med en antagonist.

Naltrexone og naloxone er to eksempler på fulle opioidantagonister. Delvis opioidantagonister inkluderer levallorfan og nalorfin. De kalles partielle antagonister på grunn av abstinenssymptomene de produserer hos personer som nylig har brukt opiater.

Den partielle opioidantagonisten brukes til å behandle avhengighet ved å la den avhengige innta en foreskrevet mengde hver dag. Krav er blokkert, og muligheten til å innta opiater elimineres fordi det kan føre til at kroppen blir fullstendig abstinens. En full opioidantagonist brukes vanligvis for å skylle opiater ut av systemet. Overdoseringstilfeller behandles vanligvis med nalokson eller naltrexon.

Opiatavhengige i rehabiliteringsanlegg i hjemmet blir ofte startet på en opioidantagonist for å blokkere abiatabstinenssymptomer, som ellers kan bli alvorlige. Noen fasiliteter avhenger den rusavhengige sakte til redusert dose og flytter ham eller henne helt av stoffet. Andre gir en mindre dose og deretter sette den avhengige opp med en ettervernspesialist som vil fortsette å foreskrive stoffet til den rusavhengige og overvåke bruken og fremdriften.

Naltrexone er en opioidantagonist som er i stand til å reversere de langsiktige endringene i hjernekjemi som oppleves av de med tidligere misbruk av opiat. Mulige endringer i hjernekjemi forårsaket av fortsatt misbruk av opiater inkluderer angst og depresjon. Riktig bruk av en antagonist reverserer slik kjemi og gjenoppretter hjernen til dens pre-avhengighet tilstand. Denne prosessen kan ta 18 til 24 måneder.

Behandlingen av depersonaliseringsforstyrrelse kan også omfatte bruk av en opioidantagonist. Symptomer på depersonalisering inkluderer følelser av løsrivelse og det å leve i en drømmeverden. Forskning konkluderte med en konsistent lav dose nalokson eliminert eller betydelig redusert depersonaliseringssymptomer. En annen studie fant bare 30 prosent forbedring av symptomer.