Hvad er en opioidantagonist?
En opioidantagonist er et lægemiddel, der binder sig til receptorer i hjernen og blokerer hjernens evne til at reagere på opiatbrug. Nogle af de anvendte lægemidler er partielle antagonister, mens andre giver fuld antagonistvirkning. En opioidantagonist bruges ofte til at bekæmpe afhængighed af opiater.
Antagonisten er stærkere end et opiat og forhindrer at opiatet binder til receptorer. Selvom bindingsevnen er stærk, er antagonisten ikke i stand til at producere de forbedrede endorfiner, som brug af et opiat forårsager. Denne manglende evne er det, der gør en opioidantagonist til en vellykket behandling af opiatmisbrug. En narkomans hjerne søger endorfinruset. Endorfin-rush er ikke muligt med en antagonist.
Naltrexon og naloxon er to eksempler på fulde opioidantagonister. Partielle opioidantagonister inkluderer levallorphan og nalorphin. De kaldes partielle antagonister på grund af abstinenssymptomer, de producerer hos mennesker, der for nylig har brugt opiater.
Den partielle opioidantagonist bruges til behandling af afhængighed ved at lade misbrugeren indtage en ordineret mængde hver dag. Trangen blokeres, og evnen til at indtage opiater elimineres, fordi det kan kaste kroppen i fuld opiatabsorbering. En fuld opioidantagonist bruges typisk til at skylle opiater ud af systemet. Overdoseringstilfælde behandles typisk med naloxon eller naltrexon.
Opiatmisbrugere i rehabiliteringsfaciliteter i hjemmet startes ofte på en opioidantagonist for at blokere opiatabstinenssymptomer, som ellers kan blive alvorlige. Nogle faciliteter afvinder langsomt den afhængige til en reduceret dosis og flytter ham eller hende helt væk fra stoffet. Andre giver en mindre dosis og opsætter derefter misbrugeren hos en specialiseret efterbehandling, som fortsat vil ordinere stoffet til misbrugeren og overvåge dets anvendelse og fremskridt.
Naltrexone er en opioid-antagonist, der er i stand til at vende de langsigtede hjernekemiske ændringer, der opleves af dem, der har misbrug af historisk opiat. Mulige ændringer i hjernekemi forårsaget af fortsat misbrug af opiater inkluderer angst og depression. Korrekt brug af en antagonist vender sådan kemi og gendanner hjernen til dens præ-afhængighedstilstand. Denne proces kan tage 18 til 24 måneder.
Behandlingen af depersonaliseringsforstyrrelse kan også omfatte brugen af en opioid-antagonist. Symptomer på depersonalisering inkluderer følelser af løsrivning og det at leve i en drømmeverden. Forskning konkluderede en konstant lav dosis naloxon eliminerede eller signifikant reducerede depersonaliseringssymptomer. En anden undersøgelse fandt kun en forbedring på 30 procent i symptomer.