Co je to opioidní antagonista?

Opioidní antagonista je lék, který se váže na receptory v mozku a blokuje schopnost mozku reagovat na užívání opiátů. Některé použité léky jsou částečnými antagonisty, zatímco jiné poskytují úplné antagonistické účinky. Opioidní antagonista se často používá k boji proti závislosti na opiátech.

Antagonista je silnější než opiát a zabraňuje vazbě opiátu na receptory. Ačkoli je vazebná schopnost silná, antagonista není schopen produkovat zesílené endorfiny, které způsobují opiáty. Tato neschopnost dělá z opioidního antagonisty úspěšnou léčbu závislosti na opiátech. Mozek závislého hledá endorfinové spěch. Endorphin spěch není možný s antagonistou.

Naltrexon a naloxon jsou dva příklady úplných opioidních antagonistů. K částečným opioidním antagonistům patří levallorfan a nalorfin. Nazývají se částečnými antagonisty kvůli abstinenčním příznakům, které vyvolávají u lidí, kteří nedávno užívali opiáty.

Částečný opioidní antagonista se používá k léčbě závislosti tím, že narkoman požívá předepsané množství každý den. Chutě jsou zablokovány a schopnost přijímat opiáty je vyloučena, protože tím se tělo může zbavit plného opiátu. K proplachování opiátů ze systému se obvykle používá plný opioidní antagonista. Případy předávkování jsou obvykle léčeny naloxonem nebo naltrexonem.

Závislí na opiátech v rezidenčních rehabilitačních zařízeních se často začínají opioidním antagonistou, aby blokovali abstinenční příznaky opiátů, které by jinak mohly být závažné. Některá zařízení narkomana pomalu odstavují na sníženou dávku a poté ho úplně přestanou s drogami. Jiní dávají menší dávku a poté nastaví narkomana s odborníkem na následnou péči, který bude i nadále předepisovat lék pro narkomana a sledovat jeho používání a postup.

Naltrexon je jeden opioidní antagonista schopný zvrátit dlouhodobé změny chemie mozku, které zažívají lidé se zneužíváním opiátů v anamnéze. Možné změny chemie mozku způsobené pokračujícím zneužíváním opiátů zahrnují úzkost a depresi. Správné použití antagonisty obrací takovou chemii a obnovuje mozek do stavu před závislostí. Tento proces může trvat 18 až 24 měsíců.

Léčba depersonalizační poruchy může také zahrnovat použití opioidního antagonisty. Příznaky depersonalizace zahrnují pocity odloučení a života ve snovém světě. Výzkum dospěl k závěru, že konzistentně nízká dávka naloxonu vylučuje nebo významně snižuje příznaky depersonalizace. Další studie zjistila pouze 30% zlepšení příznaků.