Co to jest antagonista opioidów?

Antagonista opioidów jest lekiem, który wiąże się z receptorami w mózgu i blokuje zdolność mózgu do reagowania na stosowanie opiatów. Niektóre stosowane leki są częściowymi antagonistami, podczas gdy inne zapewniają pełne działanie antagonistyczne. Antagonista opioidów jest często stosowany do zwalczania uzależnienia od opiatów.

Antagonista jest silniejszy niż opioid i zapobiega wiązaniu opioidu z receptorami. Chociaż zdolność wiązania jest silna, antagonista nie jest w stanie wytworzyć wzmocnionych endorfin, które powoduje stosowanie opiatów. Ta niezdolność sprawia, że ​​antagonista opioidów stanowi skuteczne leczenie uzależnienia od opiatów. Mózg uzależnionego szuka przypływu endorfin. Szczyt endorfin nie jest możliwy z antagonistą.

Naltrekson i nalokson to dwa przykłady pełnych antagonistów opioidów. Częściowi antagoniści opioidowi obejmują lewallorfan i nalorfinę. Nazywa się je częściowymi antagonistami ze względu na objawy odstawienia, które wywołują u osób, które ostatnio używały opiatów.

Częściowy antagonista opioidów stosuje się w leczeniu uzależnienia poprzez codzienne przyjmowanie przez uzależnionego przepisanej ilości. Pragnienia są blokowane, a zdolność do spożywania opiatów jest eliminowana, ponieważ może to spowodować wyrzucenie ciała do pełnego wycofania opiatów. W celu wypłukania opioidów z układu zwykle stosuje się pełnego antagonistę opioidów. Przypadki przedawkowania zazwyczaj leczy się naloksonem lub naltreksonem.

Uzależnieni od opiatów w ośrodkach rehabilitacji w miejscu zamieszkania często rozpoczynają się od antagonisty opioidów w celu zablokowania objawów odstawienia opiatów, które w przeciwnym razie mogą stać się ciężkie. Niektóre placówki powoli odzwyczajają uzależnionego od zmniejszonej dawki, a następnie całkowicie odciągają go od narkotyków. Inni podają mniejszą dawkę, a następnie uzgadniają z uzależnionym specjalistę, który będzie nadal przepisywać narkomanowi narkotyk oraz monitorować jego stosowanie i postęp.

Naltrekson jest jednym z antagonistów opioidów, który jest w stanie odwrócić długoterminowe zmiany w chemii mózgu, jakich doświadczają osoby z historycznym nadużywaniem opiatów. Możliwe zmiany w chemii mózgu spowodowane ciągłym nadużywaniem opiatów obejmują lęk i depresję. Właściwe użycie antagonisty odwraca tę chemię i przywraca mózg do stanu przed uzależnieniem. Ten proces może potrwać od 18 do 24 miesięcy.

Leczenie zaburzenia depersonalizacji może również obejmować zastosowanie antagonisty opioidowego. Objawy depersonalizacji obejmują poczucie odłączenia i życia w świecie snów. Badania wykazały, że konsekwentnie niska dawka naloksonu eliminuje lub znacznie zmniejsza objawy depersonalizacji. W innym badaniu stwierdzono jedynie 30-procentową poprawę objawów.