Co to jest buprenorfina przezskórna?
Przezskórna buprenorfina jest lekiem odurzającym podawanym przez plaster miejscowy o określonym czasie uwalniania. Pracownicy służby zdrowia przepisują buprenorfinę pacjentom cierpiącym na przewlekły ból w zakresie od umiarkowanego do silnego. Buprenorfina jest półsyntetycznym opiatem, który ma duży potencjał uzależnienia, a także skutki uboczne podobne do tych związanych z innymi narkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Silna zdolność wiązania buprenorfiny z wieloma różnymi receptorami opioidowymi powoduje trudności przy próbie odwrócenia działania za pomocą leków antagonistycznych wobec opiatów, które obejmują nalokson.
Laboratoria wytwarzają buprenorfinę przy użyciu alkaloidu z Papaver somniferum, powszechnie znanego jako mak opium. Lek jest chemicznie podobny do kodeiny i morfiny, ale uważa się, że jest o 20% do 40% silniejszy niż morfina. Badania wskazują, że buprenorfina przezskórna działa jako częściowy agonista w miejscach receptorów delta, mu i ORL1 w mózgu.
Lek stymuluje te receptory, które są odpowiedzialne za szereg reakcji ośrodkowego układu nerwowego i hormonalnych, w tym regulację apetytu, uwalnianie endorfin, motorykę żołądka i nastrój. Ośrodki te określają również tolerancję na leki i uzależnienie fizyczne. Buprenorfina działa również jako antagonista, blokując receptor kappa. Oprócz naturalnej kontroli bólu, receptor ten reguluje wydalanie płynów przez nerki i reguluje poziom świadomości.
Producenci wytwarzają buprenorfinę przezskórnie w specjalnie warstwowych plastrach, które zapewniają dawki leków w ilości 5, 10 lub 20 mikrogramów na godzinę. Pacjenci zazwyczaj nakładają plaster na czystą, bezwłosą skórę. Zalecane miejsca aplikacji to górna część pleców, górna część klatki piersiowej, górne ramiona zewnętrzne i boki klatki piersiowej. Pacjent może na ogół nosić plaster do siedmiu dni przed wymianą. Przezskórna buprenorfina jest również dostępna jako trzydniowy plaster w Europie.
Pracownicy służby zdrowia często przepisują przezskórną buprenorfinę na przewlekły ból związany z rakiem, chorobą zwyrodnieniową stawów i neuropatią. Laboratoria produkują również buprenorfinę w roztworze do wstrzyknięć domięśniowych lub dożylnych. Oprócz zastosowania przeciwbólowego, lek okazał się skuteczny jako opioidowy środek detoksykacyjny. Buprenorfina i nalokson są łączone w podjęzykową tabletkę do leczenia uzależnienia od opiatów.
Częste działania niepożądane buprenorfiny obejmują podrażnienie skóry związane z klejem na plastrze przezskórnym. Instrukcje zalecają pacjentom regularne zmienianie miejsc aplikacji, bez powtarzania aplikacji w tym samym miejscu przez co najmniej 21 dni. Inne typowe reakcje obejmują nudności, wymioty i zawroty głowy, a także ból głowy. Poddanie plastra lub miejsca nałożonego plastra działaniu ciepła powoduje zwiększone uwalnianie leku, a także zwiększa krążenie naczyniowe. Te połączone działania stwarzają ryzyko przedawkowania buprenorfiny.
U pacjentów noszących plaster buprenorfiny mogą również wystąpić zaparcia, zatrzymanie płynów i niedociśnienie. Poważne reakcje ośrodkowego układu nerwowego obejmują depresję oddechową, sedację i zmiany w ocenie. Buprenorfina nasila działanie alkoholu i leków dostępnych bez recepty lub na receptę, które działają jako depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.