経皮ブプレノルフィンとは

経皮ブプレノルフィンは、徐放性局所パッチを介して投与される麻薬です。 医療提供者は、中程度から重度の慢性疼痛に苦しむ患者にブプレノルフィンを処方します。 ブプレノルフィンは中毒の可能性が高く、他の麻薬性鎮痛薬に関連する副作用と同様の副作用をもたらす半合成アヘン剤です。 多くの異なるオピエート受容体に対するブプレノルフィンの強力な結合能力は、ナロキソンを含むオピエート拮抗薬で効果を逆転させようとするときに困難を引き起こします。

研究所では、一般にアヘン用ケシとして知られているPapaver somniferumのアルカロイドを使用してブプレノルフィンを作成します。 薬は化学的にコデインとモルヒネに似ていますが、モルヒネよりも20％から40％強力であると考えられています。 研究は、経皮ブプレノルフィンが脳のデルタ、ミュー、およびORL1受容体部位の部分アゴニストとして作用することを示しています。

薬はこれらの受容体を刺激します。これらの受容体は、食欲調節、エンドルフィン放出、胃の運動性、気分など、多くの中枢神経系およびホルモン反応の原因となります。 これらのセンターは、薬物耐性と身体的依存性も決定します。 ブプレノルフィンは、カッパ受容体を遮断する拮抗薬としても機能します。 自然な痛みの制御に加えて、この受容体は腎臓を介した体液排泄を調節し、意識レベルを調節します。

製造業者は、1時間あたり5、10、または20マイクログラムの投薬量を提供する特別な層状パッチで経皮ブプレノルフィンを製造しています。 患者は一般に、清潔で毛のない皮膚にパッチを適用します。 背中上部、胸上部、上部外腕、および胸の側面は推奨される適用部位であり、患者は通常、交換前に最長7日間パッチを着用できます。 経皮ブプレノルフィンは、ヨーロッパでも3日間のパッチとして入手できます。

医療提供者は一般に、癌、変形性関節症、神経障害に伴う慢性疼痛に対して経皮ブプレノルフィンを処方します。 研究所は、筋肉内または静脈内注射用のブプレノルフィンの溶液も製造しています。 鎮痛薬の使用に加えて、この薬はアヘンの解毒剤として効果的であることが証明されています。 ブプレノルフィンとナロキソンは、アヘン中毒治療のために舌下錠に配合されています。

ブプレノルフィンの一般的な副作用には、経皮パッチの接着剤に関連する皮膚刺激が含まれます。 指示は、患者が同じサイトへのアプリケーションを少なくとも21日間繰り返さないで、定期的にアプリケーションサイトを切り替えることを推奨しています。 他の一般的な反応には、頭痛とともに吐き気、嘔吐、めまいが含まれます。 パッチまたはパッチが適用された領域を熱にさらすと、薬物放出が増加し、血管循環も増加します。 これらの複合作用により、ブプレノルフィンの過剰摂取の可能性が生まれます。

ブプレノルフィンパッチを着用している患者は、便秘、体液貯留、低血圧も経験する場合があります。 深刻な中枢神経系の反応には、呼吸抑制、鎮静、および判断の変化が含まれます。 ブプレノルフィンは、アルコールと、中枢神経系抑制薬として作用する市販薬または処方薬の効果を高めます。