インテグレーゼ阻害剤とは何ですか？

インテグラゼ阻害剤は、酵素インテグラゼを標的とする抗HIV薬の新しいクラスです。 2010年初頭、このクラスの1人のメンバーは、米国での商業利用が承認されています。 Isentress®としても知られるRaltegravirは、以前は不死身と見なされていた疾患のステップを標的とするため、HIV感染の治療を進めてきました。もう1つの利点は、他のタイプの抗HIV薬に対する耐性を発達させた人と使用できることです。この薬は、2007年10月に米国での使用が承認されました。その遺伝物質は、DNAではなくRNAの形です。酵素を使用して、反応を触媒する分子であり、逆転写酵素と呼ばれ、RNAをウイルスDNAにコピーします。 DNAを宿主のDNAに挿入し、そこでヒト細胞に属しているかのように伝播されます。警告するように機能する細胞に感染します外国の侵略者の免疫システム、そのため、体はウイルスに対する効果的な反応をもたらさない。

治療なしでは、機能的免疫系がない場合にウイルスが増殖します。以前は、HIVがほとんど常にエイズに進行し、一般的に死亡につながることでした。レトロウイルス感染の治療に使用される薬物は、抗レトロウイルス薬として知られていますであり、その発生はHIVの治療に革命となっています。これらの薬物が使用されているため、このウイルスに感染した個人の死亡率は大幅に減少しています。しかし、この治療の1つの問題は、複数の抗レトロウイルス薬に対するウイルス耐性の発生です。

これらのタイプの薬物は、ウイルスのライフサイクル、特にヒト細胞宿主に感染するHIV分子のプロセスに関与するいくつかの酵素のさまざまなステップに影響します。 TREAを標的とした以前の酵素tmentは逆転写酵素とプロテアーゼであり、タンパク質を切断します。これらのメカニズムの両方に対して抵抗が発達しています。したがって、インテグラゼ阻害剤の開発は、まったく異なるステップを標的とするため、HIV治療にとって非常に重要でした。

それは、インテグラーゼ阻害剤を標的とする宿主のDNAへの挿入のステップです。インテグレーゼ活性には3つのフェーズがあります。まず、インテグレーゼは細胞のDNAに結合します。次に、DNAを軽視して挿入のために準備することにより、ウイルスDNAを統合するために準備します。次に、処理されたDNAが宿主細胞に挿入され、ウイルス粒子を作るように変更されました。

インテグラゼ阻害剤の開発に関する最初の研究は成功しませんでしたが、主に最初の2つのステップをターゲットにしました。 Raltegravirは3番目のステップをターゲットにします。宿主細胞への統合がブロックされていると、ウイルスは拡大できません。これにより、患者の免疫システムは回復する機会を与えます。

標準処理抗レトロウイルス薬を使用してHIV感染を治療する場合、複数の薬物を使用することです。一般に少なくとも3つの薬物が同時に使用されます。米国食品医薬品局（FDA）は、すでに他の抗HIV薬を服用している人々が使用するためにRaltegravirを承認しました。他の薬物と、他の治療に耐性を発達させた人々のためにうまく機能することが示されています。 Raltegravirは、HIVに新たに感染している人には承認されていません。

このインテグレーゼ阻害剤は、通常は1日2回、ピルとして採用されています。一般的な副作用は、吐き気、下痢、発熱、頭痛です。米国ではエルヴィテグラビルとして知られる高度な臨床試験で別の薬物があります。 HIV治療に利用できる別のインテグラゼ阻害剤がまもなく存在する可能性があります。