인테그라 제 억제제 란?
인테그라 제 억제제는 효소 인테그라 제를 표적으로하는 새로운 종류의 항 -HIV 약물이다. 2010 년 초 현재이 클래스의 한 회원은 미국에서 상업적으로 사용하도록 승인되었습니다. Isentress®로도 알려진 Raltegravir는 이전에 무적이라고 여겨 졌던 질병의 단계를 목표로하기 때문에 HIV 감염 치료를 진전 시켰습니다. 다른 장점은 다른 유형의 항 HIV 약물에 대한 내성을 가진 사람들과 함께 사용할 수 있다는 것입니다. 이 약은 2007 년 10 월 미국에서 사용하도록 승인되었습니다.
후천성 면역 결핍 증후군 (AIDS)의 일시적 작용제 인 인간 면역 결핍 바이러스 (HIV)는 레트로 바이러스입니다. 그 유전 물질은 DNA가 아닌 RNA의 형태입니다. RNA를 바이러스 DNA에 복사하기 위해 역전사 효소 라고 불리는 반응을 촉매하는 분자 인 효소를 사용합니다. 그것은 DNA를 숙주의 DNA에 삽입하여 마치 마치 인간 세포에 속하는 것처럼 전파됩니다. 그것은 외래 침입자의 면역 체계를 경고하는 기능을하는 세포를 감염시켜 신체가 바이러스에 효과적으로 반응하지 않습니다.
치료하지 않으면 바이러스는 기능성 면역계가 없을 때 증식합니다. HIV는 거의 항상 에이즈로 진행되어 일반적으로 사망자를 초래했습니다. 레트로 바이러스 감염을 치료하는 데 사용되는 약물 은 항 레트로 바이러스 약물 로 알려져 있으며, HIV의 치료에서 그 발전이 혁명적이었습니다. 이 바이러스에 감염된 개인의 사망률은 이러한 약물이 사용 된 이후 크게 줄었습니다. 그러나,이 치료의 한가지 문제점은 다수의 항 레트로 바이러스 약물에 대한 바이러스 저항성의 개발이었다.
이러한 유형의 약물은 바이러스 수명주기의 여러 단계, 특히 인간 세포 숙주를 감염시키는 HIV 분자의 과정에 관여하는 여러 효소에 영향을 미칩니다. 치료를 목표로하는 이전의 효소는 역전사 효소 및 단백질을 절단하는 프로테아제였다. 저항은이 두 가지 메커니즘 모두에 발전했습니다. 따라서, 통합 억제제의 개발은 완전히 다른 단계를 목표로하기 때문에 HIV 치료에 매우 중요하다.
인테그라 제 억제제에 의해 표적화되는 것은 숙주의 DNA 내로의 삽입 단계이다. 통합 활동에는 3 가지 단계가 있습니다. 먼저, 인테그라 제는 세포의 DNA에 결합한다. 다음으로, 삽입을 준비하기 위해 DNA를 약간 변경하여 바이러스 DNA 통합을 준비합니다. 그런 다음 가공 된 DNA를 숙주 세포에 삽입하여 바이러스 입자를 만들도록 변경합니다.
인테그라 제 억제제 개발에 대한 최초의 연구는 성공적이지 않았지만, 처음 두 단계를 목표로 삼았습니다. Raltegravir는 세 번째 단계를 목표로합니다. 숙주 세포로의 통합이 차단되면 바이러스가 확산 될 수 없습니다. 이것은 환자의 면역계에 회복 기회를 제공합니다.
HIV 감염을 치료하기 위해 항 레트로 바이러스 약물을 사용할 때의 표준 치료법은 여러 약물을 사용하는 것입니다. 3 가지 이상의 약물이 일반적으로 동시에 사용됩니다. 미국 식품의 약국 (FDA)은 이미 다른 항 HIV 약물을 복용하는 사람들이 사용할 수있는 랄 테그 라 비르를 승인했습니다. 다른 약물과 잘 어울리는 것으로 나타 났으며 다른 치료법에 대한 저항력이있는 사람들에게도 효과적이었습니다. Raltegravir는 HIV에 새로 감염된 사람들에게는 승인되지 않았습니다.
이 인테그라 제 억제제는 일반적으로 1 일 2 회 알약으로 사용됩니다. 일반적인 부작용은 메스꺼움, 설사, 발열 및 두통입니다. 엘비 테그 라 비르 (Elvitegravir)로 알려진 미국의 고급 임상 시험에는 또 다른 약물이 있습니다. HIV 치료에 사용할 수있는 또 다른 인테그라 제 억제제가 곧있을 수 있습니다.